191459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(aril-tio-alkil)-N'-(amino-alkil)-karbamid származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
49 191 459 50 általános képletül vegyületet — amelynek a képletében Ar, alk1, R1 és X a fenti jelentésű, B kénatomot vagy O I! —S— csoportot jelent és R1 nem értelmezhető, ha p II O értéke 0 és a szaggatott vonal egy második kötést jelöl izocianátcsoportot alkotva, más esetben p értéke 1 és a szaggatott vonalnak nincs jelentése — , / NH-alk2-N (Ha) I \ R2 R4 általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek a képletében alk2, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Rl y H I ï I Ar-B-alk' -N-C -N-alk2-NR3R4 (Ib) általános képletű vegyületek előállítása céljából egy H2N-alk2NR3R4 (Ilb) általános képletű alkilén-diamint — amelynek a képletében alk2, R3 és R4 a fenti jelentésű - l,l'-karbonil-diimidazollal vagy l,l'-tiokarbonil-diimidazollal és egy Ar-B-alk1-NHR1 (IVa) általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek a képletében Ar, B, alk1 és R1 jelentése a fenti, vagy c) az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ar-B-alk' -N-C —N-alk2—N (le) ^R4 általános képletű vegyületek előállítása céljából egy Ar-B-alk1-NHj (IVb) általános képletű amint, - amelynek a képletében Ar, B és alk1 a fenti jelentésű — 1,1 '-karbonil-diimidazollal vagy 1 ,l'-tiokarbonil-diimidazollal és egy R2NH-alk2-NR3R4 (Ilb) általános képletű alkilén-diaminnal reagáltatunk, amelynek a képletében alk2, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű, majd kívánt esetben a kapott szabad bázist savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, N-/2-[(4-klórfenil)-tio]-etil/-N [2-(dimetil-amino)-etil]-N-(l-metiletil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 3. Az I. Igénypont szerinti eljárás N-/2-|(4-klörfenil)-tloJ-elll/-N'-|.2-(dlinelilamlno)-ctllJ-N-(l-metlletil)-karbamid-fumarát (1:1,5) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 26 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N'-[2-(dimetiiamino)-etil]-N-(l -me til-etil) -N-/2-[(2-naftil)-tio]-etil/karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N'-[2-(dimetilamino) -etil ] -N- (1 -Meti l-etil)-N-/ 2-[(2-naftil)-tio] - etil/karbamid-szukcinát (1:1,5) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfonil]-etil/-N'-[2-(dimetil-amino)-etil]-N-(lmetií-etil)-karba mid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfonil]-ctil/-N'-[2-(dimetil-amino)-etil]-N-(lmetil-etil)-karbamid maleát (1:1) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfcnit)-szullönil |-ctil/-N'-t2-(dictiI-ainlno)-ctilJ-N-(l-mctil-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfonil]-etil/-N'-[2-(dietil-amino)-etil]-N-(l-metil-etil)-karbamid-tartarát (1 :1) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfeni])-szulfonil]-etil/-N'-[2-(dimetil-amino)-etil]-Nf-(lmetil-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfonil]-etil /-N'-[2-(dime til-amino)-etil] -N'-( 1 - metil-etil)-karbamid-maleát (1:1) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-l(4-klórfcnil)-szulfonil]-etií/-N'-[2-dimctil-amino)-etil]-N-(lmetil-etil)-tiokarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfcnil)-szulfonil]-ctil/-N,-[2-(dimetil-amino)-etil]-N-(lmetil-etil)-tiokarbamid-hcmifumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfiniI]-etil/-N'-[2-(dimetiI-amino)-etil]-N-(lmetil-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-/2-[(4-klórfenil)-szulfmil]-etd/-N'-[2-(dirnetil-amino)-etil]-N-(lmetil-etil)-karbamid-fumarát (1:1) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 16. Az 1. Igénypont szerinti eljárás N’-l2-(dlinetilamino)-etil]-N-(l-metil-etil)-N-[2-(fenil-szulfonil)-etil]karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 5 10 15 20 25 30 35 49 45 50 55 60 65
