191459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(aril-tio-alkil)-N'-(amino-alkil)-karbamid származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAOYAR

népköztársasAq

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1579/82) (22) A bejelentés napja: 82. 05. 18.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US (32) 81.05.20.

(31) (265,278)

(11) (13)

191 459 B

Nemzetközi osztályjelzet :

(5l) Int. Cl.4:

C 07 C 149/437; C 07 C 147/14; C 07 C 147/06; C 07 C 157/07; C 07 D 295/10; C 07 D 211/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 84.04. 30

(45) A leírás megjelent: 89.09.29.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

SHANKLIN James Robert jr., vegyész, JOHNSON III. Christopher Peter. A. H. Robins Company, Inc.,

vegyész, Richmond, Virginia, US Richmond, Virginia, US

(54) ELJÁRÁS N-(ARIL-TIO-ALKIL)-N'-(AMINO-ALKIL)-KARBAMID SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZÁT! KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-(anl-tio-alkii)-N,-(arnino-alkil)-karbarnid és tiokarbamid-származékok, valamint azok szulfinil- és szulfonil-analógjainak, savaddíciós sóinak és liidrátjainak az előállítására, az

R1 X R2 /R3

I II f /

Ar-B-alk1 —N—C —N-alk2—N (I)

R4

általános képletben

Ar 1-vagy 2-naftil-, rend- vagy 1-3 helyettesítővel helyettesített fenilcsoportot jelent, ahol a helyettesítők azonosak vagy eltérőek lehetnek és 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szén atomos alkoxicsoportot vagy halogénatomot jelentenek és Ar magában foglalhat egy, a B csoporthoz

kapcsolódó, közbenső rnetiléncsoportot, R1 és R2 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, oxigén- vagy kénatomot jelent,

Il (io-, szulfinil- vagy szulfoullcsopurtol képvisel,

R3 és R4 azonos vagy eltérő jelentésű és 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-l—4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy

R3 és R4 a szomszédos nitrogén atommal piperidinil- vagy 1—4 szénatomos alkil-piperazinilcsoportot alkot és

aik1 ésalk2 1-7 szénatomos alkilén- vagy 1—4 szénatomos aikilén-1 —4 szénatomos alkilcsoportot képvisel és azonos vagy eltérő jelentésű lehet.

A vegyületek antiarrhythmiás hatást mutatnak.

X