191454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-1-il-alkánkarbonsavamidok, valamint gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására

35

191 454

36

ahol

R] jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

alkil-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy etil-csoport;

Rs jelentése hidrogénalom, 1--4 szénatomos

alkil-csoport, co-hidroxi-(l-4 szénatomos)alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport;

R6 jelentése 1-8 szénatomos alkil-csoport,

amely adott esetben hidroxil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos-alkoxi-csoporttal lehet szubsztituálva; 3—8 szénatomos alkenilcsoport; fenil-csoport vagy fenil-(l— 6 szénatomosj-alkil-csoport, amelyek adott esetben a benzol gyűrűben halogénatommal, trihalogén-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, 2-5 szénatomos alkanoil-, hidroxilcsoporttal, továbbá egy, vagy két 1 4 szénalomos-alkoxi csoporttal lehetnek szubsztituálva; naftil-csoport, naftil-(l-4-szénatomos)-alkil-, piridil-, piridil-(l—4 szénatomos)alkil-, furil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, vagy tienil-(l—4 szénatomos)-alkij-csoport;

R5 ésR^ jelentése együtt 4—7 szénatomos a. co-alkilén-csopprt, amelynek szénláncában egy szénatom helyett adott esetben oxigén- vagy nitrogénatom lehet, amely nitrogénatom 1-4 szénatomos allil-csoportot hordozhat; G jelentése 1—4 szénatomos egyenesláncú alkilén-csoport —

valamint gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű l,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a] kinolizin-1 -il alkánkarbonsavval vagy reakcióképes származékával - ahol

1

X jelentése hidroxil-csoport vagy valamilyen

reakcióképes csoport;

R], R2, Ra, R4 és G jelentése az előzőekben megadott — valamilyen (III) általános képletű amint — ahol R5 és R6 jelentése az előzőekben megadott — acilezünk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezést valamilyen (II) általános képletű alkánkarbonsavval — ahol X jelentése hidroxilcsoport, R|, R2, Rs. R4 és G jelentése az 1. igénypontban megadott — végezzük.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezést valamely olyan (II) általános képletű reakcióképes alkánkarbonsav-származékkal — ahol X jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karboniloxi-cçoport, Rí, R2, R3, R4 és G jelentése az 1. igénypontban megadott — végezzük.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű reakcióképes alkánkarbonsav származékként — ahol R,, R2, R3, R4 és G jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottakkal megegyező, X jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karboniloxi-csoport — vegyes anhidridet alkalmazunk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vegyes anhidridként valamely klór-hangyasavésztérrel készített vegyes anhidridet alkalmazunk.

6. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületet - ahol Rlt R2, R3, R5, R6 és G jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszeriparban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

30

35

40

db rajz

20