191454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-1-il-alkánkarbonsavamidok, valamint gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

MAOYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (3776/84) (22) A bejelentés napja: 84. 10.05.

(II) (13)

191 454 A

Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. CI.4:

C 07 D 455/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

*"*wl«tmlT<r.•í/U-ÍDONA

A leírás megjelent: 89.09.29.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. SÓTI Ferenc, oki. vegyész, 12,5%, dr. SZÁNTA Y Csaba, 12,5 %, dr. 1NCZE Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt.,

Mária, 12,5%, vegyészmérnökök, Budapest; BALOGHNÉ dr. KARDOS Budapest

Zsuzsanna oki. vegyész, 12,5%, EZER Elemér oki. vegyész, 20%, MATUZ

Judit biológus, 10%, dr. SZPORNY László orvos, 10%, dr. HAJÓS György

gyógyszerész, 5 %, KÚTHI Csaba oki. vegyészmérnök, 5 %, Budapest

(54) ELJÁRÁS OKTAHIDRO-INDOLO[2,3-a] KINOLIZIN-l-IL-ALKÁNKARBONSAVAMIDOK ÉS GYÓGYÁSZATILAG ALKALMAZHATÓ SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Eljárás az(I) általános képletű új 1,2,3,4,6,7,12,12boktahidro- indolo [2,3-a] kinolizin -1 -il- alkánkarbonsavamidok — ahol

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, 1 4 szénatomos alkoxi-csoport;

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy etil-csoport;

Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, o>hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport; R« jelentése 1—8 szénatomos alkil-csoport, amely adott esetben hidroxil-csoporttal vagy

1— 4 szénatomos alkoxi-csoporttal lehet szubsztituálva; 3-8 szénatomos alkenilcsoport; fenil-csoport, vagy fcnil-(l— 6 szénatomos)-alkil-csoport, amelyek adott esetben a benzol gyűrűben halogénatommal, trihalogén-metil-, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-,

2- 5 szénatomos alkanoil-, hidroxil-csoporttal, továbbá egy vagy két 1-4 szénatomosalkoxi-csoportlal lclictnck szubsztituálva; naftil-csoport, naftil-(l—4 szénatomos)-alkil-, piridil-, piridil-(l—4 szénatomosj-alkil-, furil(1—4 szénatomos)-alkil-, vagy tienil-(l—4 széna tomos)-alkil-csoport;

Rs— R6 jelentése együtt 4—7 szénatomos a, co-alkilén-csoport, amelynek szénláncában egy szénatom helyett adott esetben oxigén-vagy nitrogénatom lehet, amely nitrogénatom 1—4 szénatomos alkil-csoporttal lehet helyettesítve;

G jelentése 1—4 szénatomos egyenesláncú alkilén-csoport -valamint gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására.

Az (1) általános képletű új vegyületek különösen jelentős gasztrocitoprotektív hatással rendelkeznek.