191452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-azido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására
7 191432 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű, ahol R jelentése tienil-acctil-, fenoxi-acetil- vagy 1—4 5 szénatomos alkanoilcsoport, és R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkenil-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-, nitro-fenil(1—4 szénatomos)-alkil-, difcnil-mctil-csoport, vagy adott esetben egy vagy több halogénatom- 10 mai szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, 3-cefem-3-azido-vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (3) általános képletű — ahol Z' jelentése halogénatom vagy 1^4 szénatomos alkil-SOí-O- csoport és R és R’ jelentése az (1) általános képletnél ^ megadott - vegyületet azidképző reagenssel reagáltatjuk, és kívánt esetben egy keletkezett (1) általános képletű vegyüleí fől, ahol R’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, az R* észterező csoportot éltávo- 20 lítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyidet előállítására, ahol R 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, és R1 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános 25 képletű vegyületből indulunk ki, ahol R' és Z' az 1. igénypontban megadott és R a fenti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol R tienilacetil-csoport és R* az 1. igénypontban megadott, 30 azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R'és Z' az 1. igénypontban megadott és R a fenti. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol R 2-tlenllacctilcsoport, és R* az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (3Î általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R és Z' az 1. Igénypontban megadott és R a fenti. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol R fcnoxlacetil-csoport, és R' az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (3^) áltajános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R és Z1 az 1. igénypontban megadott és R a fenti. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 70-(2-tienilacetamido)-3-azido-3-cefcm-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy p-nitro-bcnzil-70-(2-tienil-acetamido)-3-mctil-szulfoxil-oxi-3-ccfcm-4-karboxilátból indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 70-(fenoxi-acetamido) -3- azido-3 -cefem - 4 -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy difcnil-mctil-70-(fcnoxi-ocetami(l(>)-3-klór-3-ccrcm-4-k:irbox Hál höl Indulunk ki. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7/3-(ncctamldo)-3-azido-3-cefem-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy inetil-7|3-acetamido-3-klór-3-cefem-4- karboxilátból indulunk ki. 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—8. igénypontok bármelyike szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, ahol R és R' az 1. igénypontban megadott, gyógyászatilag elfogadható adalékanyagokkal együtt szokásos dózisformává dolgozunk fel. 1 db rajz K hűlj ti 11/ Országiig Tirillmiinyl lllviilnl A kiadásért felel: llimcr Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 5
