191388. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkiltriazol-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 388 2 5. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárás olyan (I) általános képletö vegyületek előállítására, ahol Ph jelentése rövidszénláncú alkilcsoportokkal vagy halogénatomokkal, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal és legfeljebb 35-ös atomszámű halogénatommal és/vagy trifluormetil- 5 csoporttal legfeljebb háromszor helyettesített fenilcsoport, alk jelentése rövidszénláncú 1,1-alkilidéncsoport, Rí aminocsoportot, rövidszénláncú alkanoil-amino-csoportot vagy di(rövidszénláncú)aÍkií-amino-csoportot képvisel cs R2 jelentése karbamoilcsoport, N(rövidszénláncú)alkanoil-karbamoil-csoport, vagy N(rövidszénláncú)alkil-karbamoil- vagy N,N-di(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 12.22.) 6. A 2. igénypont szerinti a)—d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph jelentése legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatommal helyettesített 2-halogén-fenil-csoport, 2-trifluormetil-fe- 20 nil-csoport, 2-(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, vagy 2,-6-dihalogén-fenil-csoport, vagy 2,3- vagy 2,6-di(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, alk jelentése rövidszénláncú 1,1-alkilidén-csoport, Rj aminocsportot, vagy di(rövidszénláncú)alkil-amino-csoportot képvisel és R2 25 karbamöilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 7. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino-l- 30 (o-klór-benzil)-l H-l ,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített ki- ! indulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 8. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 35 l-(2,6-diklór-benzil)-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 9. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino-l- 40 (o-metil-benzil)-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 10. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amin-l- 45 (o-fluor-benzil)-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 11. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 50 1 -(o-bróm-benzil)-lH-l ,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12. 23.) 12. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 55 1 - (0 - tri fluormetil-b en zil)-1 H-l ,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 13. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 60 1 -(2,3-d ime til-b e nzil)-1 H-1,2,3 -triazol-4-karb oxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982.12.23.) 14. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-aminol-[l-(o-klór-fenil)-etil]-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 15. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino - 1 - [1 - (0 - klór - fenil) - propilj - 1H - 1,2,3 - triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 16. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 1 - [1 - (o - klór - fenil) - butil] - 1H -1,2,3 - triazol - 4- karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 17. A 2. igénypont szerinti eljárás l-(o-klór-benzil)-5-dimetilamino-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a d) eljárással előállított meg-I felelő 4-karbonsavnitrilt hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1982. 12. 23.) 18. A 2. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás l-(oklór-benzil)-lH-l,2,3-triazol-4,5-dikarboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 19. A 2. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás l-(oklór-benzil)-5-metoxi-1 H-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12. 23.) 20. A 2. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás l-(oklór-benzil)-lH-l,2,3-triazol-4-kárboxamid > előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 21. A 2. igénypont szerinti a), b)vagy c) eljárás l-(oklór-benzil)-5-metil-lH-l,2,3-triazol-4-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12. 23.) 22. A 2. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás l-(ometil-benzil)-5-metil-lH-l,2,3-triazol-4-karboxainid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.). 23. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 1 - (o - klór - benzil)- 1H -1,2,3 - triazol - 4 - (N - metil)karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 24. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 1 - (0 - klór - benzil) - 1H -1,2,3 - triazol - 4 - (N,N - dimetil)-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 25. A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 5-amino- 1 - (2,3 - diklór - benzil) - 1H - 1,2,3 - triazol - 4 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.2.3) 65
