191357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandin és prosztaciklin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
J91 357 18 9. Az I. igénypont szerinti eljárás l-dekarboxi-2-(oxazolin-2-iI)-(5R,6R)-5-bróm-prosztaglandin-I, előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (őR.óRJ-S-bróm-prosztaglandin-I^et és etanol-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 13.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1- dekarboxi-2-(oxazolin-2-il)-prosztaglandin-Iz előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-dekarboxi-2-(oxazolin-2-il)-(5R,6R)-5-bróm-prosztaglandin-l,-et és l,8-diazo-biciklo[5.4.ü]undec-7-ént használunk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 13.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- {4-(E)-(lS,5S,6R,7R)-7-hidroxi-6-[(E)-(3S,4RS)-3-hidroxi-4-metiI-okt-l-en-6-iniI]-biciklo[3.3.0]oktan-3-ilidén-butil}-2-oxazo!in előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-{(E)-(lS,5S,6R,7R)-7-hidroxi-6-[(E)-(4RS)-3a-hidroxi-metil-okt-1 -en-6-inil]-biciklo[3.3 .Ojoktan-3-ilidén}-pentánsavat és etanol-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 13.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-{(E)-(lS,5R,6R)-7-h!droxi-6[(E)-(3S,4RS)-3--hidroxi-4-metil-l-oktenil]-2-oxa-biciklo[3,3.0]oktan-3-iIidén}-5-(2-oxazolin-2-iI)-penián-nitril előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-ciano-5-{(lS,5R,6R)-7-hidroxi-6-[(E)-(3S,4RS)-3-hidroxi-4-metil-l-oktenil]-2-oxa-biciklo[3.3.0joktan-3-ilidén}-pentánsavat cs etanol-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 13.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[l-tia-4-(2-oxazolin-2-il)-butil]-6-(3»-hidroxi-l-oktenil-7a-öicikIo[3.3.0]oktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy (5Z,13E)-(8R,9S, I lR,12R,15S)-9,ll,15-triacetoxi-2- -(2-oxazolin-2-il)-1 -nor-5,13 -prosztadiént nátrium-hidroxiddal elszappanosítunk. (Elsőbbsége: 1981. II. 13.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[l-tia-4-(2-oxazolin-2-il)-butil]-6-(3«-acetoxi-i-oktenil)-7«-acetoxi-bicikio[3.3.0]oktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-( I-tia-4-karboxi-butil)-6-(3o-acctoxi-1- -oktcnil)-7o-acctoxi-biciklo(3.3.0Joklén-2-t és etanol-amint használunk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 17 , 15. Az I. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[l-tia-4-(2-oxazolin-2-il)-butil]-6-(3«-trimetil-szilil-oxi-1 -oktenil)-7o:-trirnctil-szilil-oxi-biciklo(3.3.0Joktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-(l-tia-4-karboxi-butil)-6-(3a-hidroxi-l-oktcnil)-7«-hidroxi-biciklo[3.3.0]oktén-2-t és hexamctil-diszilazánt használunk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[I-tia-4(2-oxazolin-2-il)-butil]-6-(3«-hidroxi--4)-RS-(metil-l-oktenil)-7«-hidroxi-biciklo[3.3.0]oktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-(l-tia-4-katboxi-butil)-6-(3a-acetoxi-4)-R5--(metil-l-oktenil)-7«-acetoxi-biciklo[3.3.0]oktén-2-t és etanol-amint használunk, majd az izolált acctoxivcgyületct nátrium-hidroxiddal clszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[I-tia-4-(2-oxazolin-2-iI)-butil]-6-(3«-hidroxi--4,4-dimetil-l-oktenil)-7a-hidroxi-biciklo[3.3.üjoktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-(l-tia-4-karboxi-butil)-6-(3a-acetoxi-4,4--dimetil-l-oktenil)-7n'-acetoxi-biciklo[3.3.0]oktén-2-t és etanol-amint használunk, mjd a képződött bisz(ncetoxi)-vcgyülctet nátrium-hidroxiddal clszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-(I-tia-4-(2-oxazolin-2-il)-butilj-6-(3o-hidroxi-4-mctil-6,7-tctrahidro-l-nonenil)-6o-hidroxi-biciklo-13.3.0]oktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-(l-tia-4-karboxi-buti!)-6-(3a-acetoxi-4-metil-6,7-tetrahidro-1 -nonenil)-7 a-acetoxi-biciklo [3.3.0]oktén-2-t és etanol-amint használunk, majd a kapott bisz(acetoxi)-vegyiiletet nátrium-hidroxiddal elszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-aza-3-[I-tia-4-[2-(5,6-dihidro-4H-l,3-oxazin-2-i!)]-butil}-6-(3a-hidroxi-4-fenoxi-l-butenil)-7«-hidroxi-biciklo[3.3.0]oktén-2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-aza-3-(l-tia-4-karboxi-butil)-6-(3cv-acetoxi-4- -fenoxi- l-butenil)-7«-acctoxi-biciklo[3.3.0]oktén-2-t és 3-amino-prt)panol( használunk, majd a kapott bisz(acetoxi)-vegyületct nátrium-hidroxiddal clszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
