191339. lajstromszámú szabadalom • Herbicidek fitotoxikus hatásának csökkentésére szolgáló, fenil-pirimidin-származékokat tartalmazó antidotum készítmények
1 191 339 2 A találmány kultúrnövényeknek herbicidek toxikus hatásával szembeni védelmére alkalmas készítményekre vonatkozik. A haszonnövényeknek a herbicidek fitotoxikus hatásával szembeni védelmére alkalmas készítmények hatóanyagai az (I) általános képletnek felelnek meg. Az (I) általános képletű hatóanyagok fenil-pirimidinck. Ebben a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkinilcsoport, halogénatom, nitrocsoport, -XRS, -CO-A, -SÖ2NR«R7 vagy -NReR) általános képletű csoport - mely képletben X oxigénatomot, R5 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot. A hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Re hidrogénatom, R7 (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R) hidrogénatom, (1-4 szénatomos aíkil)-karbonil-csoport - azzal a feltétellel, ha n értéke 2, akkor R jelentése csak halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport lehet, R, és R3 jelentése halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport. Az alkilcsoport megjelölés olyan elágazó vagy egyenes láncú alkilcsoportot jelent, amely a megadott számú szénatomot tartalmazza. Ilyen csoportok például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobuti!-, szek-butil-, tcrc-butil-csoport. Ennek megfelelően az alkinilcsoportok is egyenes vagy elágazó láncúnk lehetnek. Az (1) általános képletű fcnil-pirimidin hatóanyagokat tartalmazó készítmények kiválóan alkalmasak haszonnövények, így köles, rizs, kukorica, gabonafélék (búza, rozs, árpa, zab), gyapot, cukorrépa, cukornád, szója védelmére növénykárosító mezőgazdasági vegyszerek, különösen klór-acetanilid-származék, tiokarbamát-származék, benzoesav-származék, triazinon-származék, oxadiazolon-származék, nitro-anilin-származék, piridíl-oxi-fenoxi-származék vagy egy foszforsav-észter-származék károsító hatása elleni védelmére, amennyiben ezek nem vagy nem eléggé szelektív hatásúak, tehát az irtandó gyomnövények mellett a haszonnövényeket is többek evésbe károsítják. Előnyösen alkalmazhatók a találmány szerinti készítmények hatóanyagaként azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben n értéke 0, 1 vagy 2, R jelentése halogénatom, nitro-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, karboxilcsoport, valamint (t-4 szénatomos alkoxij-karbonilcsoport, olyan aminocsoport, amely helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal van helyettesítve, R, és R3 jelentése halogénatom, R2 hidrogénatom vagy halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport. Különösen előnyös antidotumok azok a találmány szerinti készítmények, amelyek hatóanyagként (lb) általános képletű fenil-pirimidin-származékokat tartalmaznak, e képletben n, R, R, és R3 jelentése a fent megadottakkal egyezik, és mindenekelőtt a korlátozott jelentéseknek felel meg. Fontosak azok a hatóanyagok, amelyek általános képletében n értéke 0, 1 vagy 2, R jelentése halogénatom, h id roxi lesöpört, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, 2—5 szénatomos alkinilcsoport, karboxilcsoport vagy aminocsoport; R, és R3 halogénatom; ezek közül azok a legjobb hatásúak, amelyek általános képletében Rt és R3 klóratom, és R metavagy para-helyzelben van a pirimidingyűrű kapcsolódási helyére vonatkoztatva. Antidotumokként különböző anyagokat javasoltak már. Ezek az anyagok képesek arra, hogy a herbicid szerek haszonnövényekre kifejtett károsító hatását fajlagosan csökkentsék, azaz a haszonnövényeket védjék anélkül, hogy a hcrbicidcknck az. irtandó gyomnövényekre gyakorolt hatását észrevehetően befolyásolnák. Ezenkívül ilyen antidotumot, tulajdonságaitól függően, a haszonnövény szaporítására szolgáló magok előkezelésére (a magok csávázása vagy palánták kezelése) használunk, vagy vetés előtt a barázdába viszünk, vagy a herbicid szerrel együtt tartályban való összekeverés után a növények kikelése előtt vagy után alkalmazunk. Az 1 277 557. számú brit szabadalmi leírásban leírják, hogy a búza vagy köles magvait, illetve a kikelt növényeket bizonyos oxámsav-észterekkel vagy -amidokkal kezelik annak érdekében, hogy védjék azokat az N-(metoxi-metil)-2',6'-dietil-klór-acetanilid hatóanyagot (alaklór) tartalmazó herbicid szer káros hatásából. Más irodalmi helyeken (1 952 910. és 2 245 471. számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali iratok és 2 021 611. számú francia szabadalmi leírás) ugyancsak javasolják antidotumok használatát, gabona-, kukoricaős rizsvetőmagok kezelésére a tiolknrhamát hatóanyagokat tartalmazó herbicid szerek káros hatása elleni védelemre. Az 1 576 676. számú NSZK-beli szabadalmi leírásban és a 3 131 509. számú amerikai szabadalmi leírásban hidroxi-amino-acetanilidet és hidantoint ajánlanak gabonavetőmagvak védelmére, karbarnát hatóanyagokat tartalmazó szerek, mint például 1PC, C1PC káros hatása ellen. A további fejlődés során azonban ezek a készítmények elégtelennek bizonyulok. Meglepő módon azt találtuk, hogy az (1) általános képletű fenil-pirimidineket hatóanyagként tartalmazó készítmények olyan tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek lehetővé teszik, hogy ezeket a vcgyíilcíekct hatóanyagként tartalmazó szereket (antidotumokat) felhasználjuk mezőgazdasági vegyszerek növénykárosító hatásának a csökkentésére és megszüntetésére. A legkülönbözőbb osztályokból kerülnek ki növénykirosító herbicid hatóanyagok, ilyenek például a klór-íicetanalidck, karbamátok és tiokarbamátok, a benzoesrv-származékok, a triazinok és triazinonok, nitro-r nilinek, oxadiazolonok, piridil-oxi-fenoxi-származékok és foszfátok, amennyiben ezeket a haszonnövények nem vagy nem eléggé tűrik. A találmány tehát (I) képletű antidotumot tartalmazó készítményekre vonatkozik, mely készítmények lehetnek: a) hatóanyagként 0,001-80 t% mennyiségű fenil-pirimidin-származékot tartalmazó antidotumkészítmény, vagy b) hatóanyagként 2-70 t% összmennyisegű, antidotumot és herbícidet tartalmazó készítmény, amelyben az antidotum valamely fenil-pirimidinszármtzék, a herbicid klór-acetanilid-származék, tiokarbamát-szárinazék, benzoesav-származék, triazinon-származék, oxadiazolon-származék, nitro-anilin-származék, piridil-oxi-fenoxi-származék vagy egy foszforsav-észter-származék. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
