191335. lajstromszámú szabadalom • Orálisan alkalmazható gyógyszerészeti egységadag
5 191 335 6 ellenes hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményeket formálhatunk ilyen módon. Ilyen hatóanyagok például az aloxipirin, aszpirin, azapropazon-dihidrát, henorilát, bubrofcn, dclta-kimotripszin, dcxlropropoxifen-napszilát, diklotcnak-nátrium, febutén, fenklotenak, fenoproten, feprazon, flurbiproten, flutenaminsav, hidroxiklórkin-szulfát, indometacin, ketoproten, metaminsav, naproxen, oxifenbutazon, paracetamol, penicillamin, fcniibutazon, piroxikam, nátriumaurotiamalát, tolmetin vagy az auranofin, különösen az auranofin. A találmány szerinti egységadagok burok nélküli, összetapadásra képes, egy darabban előnyösen sajtolással formált gyógyszerkészítmények lehetnek, mint a tabletták és a pirulák. Formált, összetapadásra képes gyógyszerkészítmény különösen a tabletta. A találmány szerinti egységadagok tartalmazhatnak masszaanyagokat. Abban az esetben például, ha az egységadag tabletta, akkor a szabványos tablettaanyagok a töltőanyagok, sajtolási segédanyagok, csúsztatóanyagok, kötőanyagok, szétesést elősegítő anyagok és a nedvesítőszerek. A töltőanyagok például vízoldhatók vagy vízben nem oldhatók lehetnek. Ilyenek például a terra alba, a szukróz és a lakióz. Jellegzetes sajtolást elősegítő anyagok a mikrokristályos cellulóz és a dikalciumfoszfát. Jellegzetes csúsztatóanyagok a sztearinsav és ennek gyógyszerészetileg elfogadható alkálifém- és aminsói. Kötőanyagok például a polivinil-pirrolidon, a polietilén-glikol, a természetes gumik (így a veegum, tragant és arabgumi), a keményítőpaszta és a zselatin. Szétesést elősegítő anyagok az alginátok és sóik, valamint a kukorica- és burgonyakeményítő. Nedvesítőanyagok például a nátriumlaurilszulfát, a polioxietilén felületaktív anyagok és a poliszorbátok. Kohézióképes egységek a filmek vagy a cukorbevonatú egységek lehetnek. A találmány szerinti egységadagokat úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot bármelyik előbb felsorolt masszaanyaggal együtt az előzőekben leírt alakú formákká alakítjuk. Az egységadagot olyan idomban alakíthatjuk ki, amelyet a külsőn alkalmazunk. így például az egységet úgy készítjük, hogy az alkotóanyagokat, azaz a hatóanyagot és a masszaanyagot egy formázó sajtolóval vagy szerszámmal kezeljük. Abban az esetben, ha a találmány szerinti egységadag tabletta, akkor a hatóanyagot és a masszaanyagot szeletelő vagy kalapácsos malomban finom részecskeméretűre őröljük, az alkotóanyagokat összekeverjük és formázó szerszámon vagy présen tablettákká sajtoljuk. Más változatban a megőrölt alkotóanyagokat keverés előtt vagy után granulálhatjuk. Egy száraz granuláló módszer például abban áll, hogy az őrölt alkotóanyagokat sajtolóhengereken engedjük át durva tömörített por előállítása végett és a port egy szitán átengedjük. Valamely nedves granulálóeljárás abban áll, hogy az összekevert és őrölt alkotóanyagokat megnedvesítjük vízzel, etanollal vagy valamely kötőanyag, például polivinilpirrolidon oldatával, a nedvesített masszát durva szitán (1,6-11 mm lyukbőség) átengedjük, a durva szemcséket szárítjuk és az anyagot finom szitán bocsátjuk át. Granulátumokat úgy is készíthetünk, hogy fluidágyas granulátort használunk. Ebben az esetben a száraz port (azaz a száraz, őrölt alkotóanyagokat) a granulátorba visszük, permetezéssel megnedvesítjük és ezt követően in situ szárítjuk. Film- vagy cukorbevonatot tapadásra képes gyógyszerkészítményeken szabványos módszerekkel alakítunk ki. A találmányt a következőkben példákon is bemutatjuk, amelynek során a csatolt rajzokra hivatkozunk. E rajzokon az 1. ábra a találmány szerinti már leírt cgységadag távlati képet mutatja; az IA. ábrán az 1. ábra szerinti egységadag alaprajzát látjuk alulról; az IB. ábra az 1. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe; a 2. ábra egy másik találmány szerinti egységadag távlati képe; a 2A. ábra a 2. ábra szerinti más egységadag alaprajza alulról; a 2B. ábra a 2. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe ; a 3. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati rajza; a 3A. ábra a 3. ábra szerinti cgységadag felemelése dőlt helyzetbe; a 4. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; a 4A. ábra a 4. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe; az 5. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; az 5A. ábra az 5. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetben oldalról; a 6. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; a 6A. ábra a 6. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe oldalról; a 7. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe ; a 7A. ábra a 7. ábra szerinti egységadag alaprajza alulról nézve ; a 7B. ábra a 7. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe oldalról ; a 8. ábra egy további találmány szerinti cgységadag távlati képe; a 8A. ábra a 8. ábra szerinti egységadag alaprajza alulról nézve; a 8B. ábra a 8. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe oldalról; a 9. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; a 9A. ábra a 9. ábra szerinti egységadag alaprajza alulról nézve; a 9B. ábra a 9. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe oldalról ; a 10. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; a IOA. ábra a 10. ábra szerinti egységadag alaprajza felülről nézve; a IOB. ábra a 10. ábra szerinti egységadag felemelése dőlt helyzetbe oldalról ; a 11. ábra egy további találmány szerinti egységadag távlati képe; a 11 A. ábra all. ábra szerinti egységadag alaprajza alulról nézve; a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
