191301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(hidroxi-metil)-1,6,7,11b-tetrahidro-2H4H, [1,3]-oxazino- vagy tiazino- [4,3-a]-izokinolin-származékok előállítására

(19) HU

MAOYAR

NÉPKÖZTARSASAQ

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (1162/84) (22) A bejelentés napja: 84. 03. 23.

(11) (13)

191 301B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4:

C 07 D 498/04;

513/04; A 61 K 31/535; 31/54

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 86. 03. 28.

(45) A leírás megjelent: 89.09.29.

Feltaláló(k): (72)

tlr. BERNÁTH Gábor, 16%, ilr. KÓBOR Jenő, 13%, dr. FÜLÜP Ferenc, 13%, Szeged, dr. SOHAJDA Attila, 4%, Kisvárda, és dr. KÁLMÁN Alajos, 4%, EZER Elemér, 10%, di. HAJÓS György, 10%, dr. PÁLOSI Éva, 10%, dr. DÉNES László, 10%, dr. SZPORNY László, 10%, Budapest.

TalálnO^

Szabadalmi Tír. ■ '

«5/t-AJD!

ONA

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS 1 -(HIDROXI-METIL)-l ,6,7,1 lb-TETRAHIDRO-2H,4H-[l,3]-OXAZINOVAGY -TIAZINO [4,3-ajIZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT^

A találmány tárgya eljárás az új, (1) általános képletű l-(hidroxi-metil)-l,6,7-llb-tetrahidro-2H,4H[l,3]-oxazino- vagy -tiazino[4,3-a]izokinolin-származékok — a képletben

R1 és R2 egymástól Függetlenül 1 4 szénatomos ttlkoxiesoportot jelent,

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

Y jelentése =0, =S vagy egy =NR3 csoport, amelyben

R3 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkil-, ciklohexil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot jelent,

azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése kénatom,

Y mindig = NR3 csoportot jelent - savaddíciós és kvaterner sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag aktívak, különösen értágító és antidiarrhoeás Íratást mutatnak, így az ezeket vagy gyógyászatilag elfogadható sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén tárgya a találmánynak.

(I)