191270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-piperazinil-alkanoil-anilidek és hatóanyagként ezeket tartalmazó vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmény előállítására
11 191 270 12 °C-on 8 órán keresztül végezzük. À szilárd anyagot vízben elszuszpendáljuk, pH-ját ecetsavval 4 értékre állítjuk, a szilárd anyagot leszűrjük, vízzel nátríumion mentesre mossuk, majd szárítjuk. 7,77 g anyagot kapunk. Olvadáspontja: 310-313 °C. Szabadalmi igénypontok I. Eljárás az (I) általános képletű N-piperazinilalkanoil-anilid származékok és gyógyászatilag megfelelő sóik előállítására, a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkílcsoport, R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, szulfamoil-, vagy trifluor-metil-csoport, R3 jelentése hidrogén-, vagy halogénatom, vagy szulfamoil-, (1-4 szénatomos alkilj-szulfonil-, karboxil-, karbamoil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1—4 szénatomos a!kil)-karbonil-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkil)-tio-, ciano-, nitro-, amino-, hidroxi-(l -4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkanoilj-szulfamoil-, (1-4 szénatomos aíkanoilj-amino-, (I —4 szénatomos alkilj-szulfatnoil, di( 1—4 szénatomos alkilj-szulfamoil-, fenil-, szulfamoil-, guanidino-szulfonil-, vagy szulfocsoport, vagy R2 és R3 együtt metilén-dioxi-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, szulfamoil-, vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2, R3 vagy R4 egyikének jelentése hidrogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkoxiesoport, akkor a másik kettő közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, és ha R3 jelentése halogénatom, akkor R2 vagy R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet, a képletben R, R„ R2, R3, 1*4 és n jelentése a fenti, X jelentése halogénatom, l-(2-metoxi-fenil)-piperazinna! oldószer jelenlétében reagáltatunk; vagy b) abban az esetben, ha (I) általános képletben n értéke 1, R, R,, Rj, Rj, R4 jelentése a fenti, egy (111) általános képletű vegyületet, a képletben R, R,, R2, R3, lejelentése a fenti, I-(2-metoxi-fenil)-piperazinnal oldószer jelenlétében reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetil-szulfoxidot használunk és a reakciót 40-60 'C hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként ketonokat vagy szénhidrogéneket használunk és a reakciót az oldószer forráspontjának megfelelő hőmérsékleten végezzük. 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő sóját, a képletben R, R,, R2, R3, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszerészeiben alkalmazott hígító-, vagy vivőanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz 7
