191270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-piperazinil-alkanoil-anilidek és hatóanyagként ezeket tartalmazó vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmény előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21)(542/84) (22) A bejelentés napja: 84. 10. 29.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB (32)83. 02. 12.

(31) (8303946)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 84. 02. 10.

(45) A leírás megjelent: 88. 08. 10.

(11) (13)

191 270B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4:

C 07 D 295/14 A 61 K 31/495

Találmány f/J

Szabadalmi Tár. : TULAJDON^

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Nardi Danlc, Lconardi Amadeo, Catto Alberto, Graziani Gabriele, Milánó, IT Recordati SA Chemical and Pharmaceutical Company, Chiasso, CH

ELJÁRÁS N-PIPERAZINIL-ALKANOIL-ANILIDEK ÉS HATÓANYAGKÉNT EZEKET TARTALMAZÓ VÉRNYOMÁSCSÖKKENTŐ HATÁSÚ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással egy új vérnyomáscsökkentő hatású (I) általános képletű N-piperazinilalkanoil-anilid-származékokat és gyógyászatilag megfelelő sóit állítanak elő, a képletben n értéke 0, 1 vagy 2,

R jelentése hidrogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1 - 4 szénatomos alkoxi-, szulfamoil- vagy trifluor-metil-csoport, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy szulfamoil-, (1-4 szénatomos alkil)-szulfonil-, karboxil-, karbamoil-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-, (1—4 szénatomos alkil)-karbonil-, I -4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkil)-tio-, ciano-, nitro-, amino-, hidroxi-(l — 4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkanoil)szulfamoil-, (1-4 szénatomos alkanoil)-amino-, (1-4 szénatomos alkil)-szulfamoil-, di( 1 — 4 szenatomos alkil)-szulfamoil-, fenil-szulfamoil-, guanidino-szulfonil-, vagy szulfocsoport, vagy R2 és R3 együtt metilén-dioxi-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, vagy I — 4 szénatomos alkoxi-, szulfamoil-, vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2, R3 vagy R4 egyikének jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, akkor a másik kettő közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, és ha R3 jelentése halogénatom, akkor R2 vagy R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő.