191254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di- és triazolil-alkil- karbinil-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására
191 254 A kiindulási vegyület előállítása (5) képletű vegyidet előállítása 9,8 g (0,77 mól) dimetil-szulfát és 5,3 g (0,085 mól) dimetil-szulfid 50 ml acetonitrilben készített oldatát 5 napon át szobahőmérsékleten keverjük. A kapott reakcióelegyhez ezután szobahőmérsékleten hozzácsepegtetjük 13 g (0,044 mól) (4 - klór - fenil - tere - butil) - [1 - (1,2,4 - triazol - 1 - il) - etil] - keton 20 ml acetonitrilben készített oldatát. Ugyanezen a hőmérsékleten hozzáadunk a reakció-A példa R X száma elegyhez 4,8 g (0,088 mól) nátrium-nitrátot és a kapott reakcióelegyet 20 órán át keverjük, majd vákuumban bepároljuk. A visszamaradó anyagot 35 ml etil-acetát és 25 ml víz elegyével keverjük el. 5 A szerves fázist elválasztjuk, nátrium-szulfát felett szárítjuk és vákuumban bepároljuk. így 13,2 g (98,2 96) 2 - (4 - klór - fenil - tere - butil) - 2 - [1 -. (1,2,4 - triazol - 1 - il) - etil] - oxiránt kapunk, n“ = 1,5431. 10 A leírtak szerint állítjuk elő a következő (I) általános képletű vegyületeket: "Y Ä" B Olvadáspont CQ 3 ! F ©ch3 ch3 N N 56 4 <§>C H 3 ch3 N N 156 5 C H 3 ch3 N N 202 6 ct-©-<3>ch3 C H 3 N N 185-7/9 0 7 F-<p>ch3 ch3 CH N 196 9 ci-©-o-®ch3 ch3 CH N 90-100 9 ci-©-©ch3 ch3 CH N 1 OO-fl 0 10 í c.-©H CH.3 N N 143-145 i i CL 11 (CH3)3CH ch3 N N 1 1 0 12 F ©- . . H ch3 N N 96-99 13 C1-<G>- C -H CH, N N 47 14 ~ o J F-0-CH2-C(CH3)2-H CH3 N N 36 15 Cl-0 -C^(CH3)2-H ’ CH3 N N 52 (A) alak 16 C1*€>’C*(CH3)2~ H ch3 N N 60 (B) alak r~\ cl 17 C1 \£/~ H "CH2“©r'C1 N N 126 18 ' n. H -CH2-CH=CH2 N N 144- rsc/f 154 19 h H N N 20. n H "C2H5 N N 110 6
