191249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo [1,5-a] piridin-származékok előállítására
(19 )HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (1,)191 249 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 84. 02. 27. (211(777/84) Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 D 471/04 A 61 K 31/33 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: JP 83.03.14. (31) 1958/1983 A közzététel napja: (41) (42) 84. XII. 28. Szabadalmi Tár. ' . j s__TULAJDOf^^ Megjelent: (45) 88.12. 28. Fettaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) IRIKURA Tsutomu, Tokió, NISHINO Keigo, Oomiya-shi, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió, JP SUZUE Seigo, Kuki-shi, IKEDA Toshiya, Oomiya-shi, Japán (54) ELJÁRÁS ÛJ PIRAZOLO[ 1,5-A]PIRIDIN-SZÁRMÁZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás allergiás betegségek kezelésére alkalmas új (I) általános képletű pirazolo[l,5-aj-piridin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése 1—3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy allilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, OR6 általános képletű csoport — ahol R6 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, allilcsoport vagy 2,3-epoxi-propil-csoport, vagy /R7 R4 R2 -vei és R3-mal együtt = C általános képie\r* tű csoportot alkot — ahol R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, és R5 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2, R3 és R4 nem lehet egyidejűleg hidrogénatom. Az (I) általános képlet alá tartozó vegyületeket (IV) és (II) általános képletű vegyületek reagáltatásával vagy (VI) és (VII) általános képletű vegyületek reagáltatásával vagy (II) vagy (IX) vagy (X) vagy (XI) általános képletű vegyületek hidrogénezésével vagy (VI) általános képletű vegyületek dehidratálásával állítják elő. R ■R'