191246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatóanyagleadást biztosító orális gyógyszerkészítmények előállítására
5 191 246 6 S. példa 1200.0 g szárított cinkszulfát 800.0 g tejcukor 50.0 g polivinil-butiral 20.0 g cetilalkohol 20.0 g talkum 10.0 g magnéziumsztearát 160.0 g kloroform 280.0 g izopropanol felhasználásával a 4. példában leírtak szerint eljárva 210 mg átlagsúlyú tablettákat préselünk. A tabletták bevonásához a 4. példa szerint készített lakk-pigment-szuszpenzióból olyan mennyiséget használunk fel, hogy a tabletták felületére cm2-énként 1,5 mg bevonat kerüljön. A tabletták hatóanyagainak kioldódási adatait — a példák sorszámainak feltüntetésével — az I. táblázat és az I. ábra tartalmazza. I. táblázat Kumulativ hatóanyagleadás a hatóanyag-tartalom %-ában Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nyújtott hatóanyagleadást biztosító orális gyógyszerkészítmények előállítására, inert polimer és 5 ismert segédanyagok felhasználásával, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot és a segédanyagokat a készítmény tömegére vonatkoztatva 2—8% polivinil-alkohol-butiracetál szerves oldószerrel készült oldatával egyenletesen átned/esítjük, granuláljuk, majd a granulátumot tablettá- 10 vá préseljük és utólagosan hőkezelésnek vetjük alá, majd — kívánt esetben — az így kapott váztabletta felületén önmagában ismert eljárással az emésztőnedvekben nem oldódó permeabilis polivinil-alkohol-butiracetál filmbevonatot alakítunk ki, mimellett a filmbevonat permeabi- 15 litásá^ előnyösen vízoldható segédanyagok adagolásával szabá’yozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a polivinil-alkohol-butiracetált etanolban, izopropanolban, kloroformban, vagy ezek elegyeiben oldjuk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az utólagos hőkezelést 50—53 °C-on végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kálium, cink, vas, kodein hatóanyagot, vagy ezek sóit és segédanyagokat iners polivinil-alkohol-acetál szer- 25 vés oldószeres — előnyösen etanolos, izopropanolos és/vagy kloroformos — oldatával egyenletesen nedvesítünk és granulálunk, majd a granulátumot váztablettává préseljük és 50—53 °C-on hőkezeljük, majd kívánt esetben a felszínén iners permeabilis, polivinil-alkohol-bútir- 30 acetáilal fiimbevonatot alakítunk ki, miközben a filmbevona* permeabilitását vízoldható segédanyagokkal szabályozzuk. 1 db rajz 4
