191209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allergia-ellenes hatású 4h-fúró [3,2-b] indol-származékok előállítására
csoport, R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése valamely -COOA csoport, ahol A jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy valamely gyógyűszatilag alkalmazható aminkation, vagy R3 jelentése (VI) vagy (VII) képlctű csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R jelentése hidrogénatom, R] és R2 jelentése metilcsoport R3 jelentése -COOA-tól eltérő — és a (VII) képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható, bázisokkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet alkilezünk és a kapott, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű észtert — ahol a képletekben R, Rj, R2 jelentése a fenti és R4 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — kívánt esetben a megfelelő karbonsavvá hidrolizáljuk, és az észtert vagy a karbonsavat kívánt esetben a) — előnyösen tionil-kloriddal vagy oxalil-kloriddal a megfelelő savkloridon keresztül — amiddá alakítjuk, az amidot nitrillé, végül lH-tetrazol-5-il-vegyületté, vagy b) 5-amino-tetrazollal N-(1H-tetrazol-5-il)-karboxamiddá alakítjuk, és kívánt esetben ezt követően egy bázissal elkészítjük a kapott (I) általános képletű N-(lH-tetrazol-5-il)-amid valamely gyógyászatilag alkalmazható sóját, vagy c) a savból valamely aminnal sót készítünk. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-etoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav és gyógyászatilag alkalmazható amin sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-hidroxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-metilésztert dietil-szulfáttal reagáltatjuk, a kapott terméket hidrolizáljuk, majd kívánt esetben elkészítjük a hidrolizátum valamely amin bázissal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3,7-dimetoxi-4- -fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav és gyógyászatilag alkalmazható amin sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxivegyület alkilezésével kapott 3,7-dimetoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-metilésztert hidrolizáljuk, és kívánt esetben elkészítjük a kapott termék valamely amin bázissal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3,7-dimetoxi-4-fenil-N-(lH-tetrazol-5-il)-4H-furo[3,2-b]indol-2-karboxamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxivegyület alkilezésével kapott 3,7-dimetoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-észtert hidrolizáljuk, a savat 1,1 -karbonil-diimidazollal, majd 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk és kívánt esetben elkészítjük a kapott termék egy bázissal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbség: 1983. január 10.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-etoxi-4-fenil-N-(] H-tetrazol-5-il)-4H-furo[3.2-b]indol-2-karboxamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxivegyület alkilezésével kapott 3-etoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-észtert hidrolizáljuk, a savat 1 j’-karbonil-diimidazollal, majd 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott terméket egy bázissal gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-metoxi-4-fenil-17-2-(lH-tetrazol-5-il)-4H-furo[3,2-b]indol előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsavésztert hidrolizáljuk, a savat nitrillé alakítjuk, majd azt nátrium-aziddal és ammónium-halogeniddel reagáltatj uk. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-etoxi-4-fenil-2-(lH-tetrazol-5-il)-4H-furo[3,2-b]indol előállítására, azzal jellemezve, hogy a lüdroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-etoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsavésztert elhidrolizáljuk, a savat ammóniából és fém-lítiumból képzett litium-amiddal reagáltatjuk ferri-nitrát jelenlétében, a kapott amidot nitrillé alakítjuk, majd egy amiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav és gyógyászatilag alkalmazható amin sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-metilésztert hidrolizáljuk és kívánt esetben egy amin bázissal elkészítjük a hidrolizátum gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. ápirlis 19.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-metoxi-4-fenil-N-( 1 H-tetrazol-5-il)-4H-f uro[3,2-b ]indol-2-karboxami d és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-észtert hidrolizáljuk, a savat 1,1 -karbonil-diimidazollal, majd 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk és kívánt esetben egy bázissal elkészítjük a kapott termék gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-metoxi-4-metil-N-(lH-tetrazol-5-il)-4H-furo[3,2-b]indol-2-karboxamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alküezésével kapott 3-metoxi-4-metil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsavésztert hidrolizáljuk, a savat 1,1 -karbonil-diimidazollal, majd 5-űmino-tetrazollal reagáltatjuk és kívánt esetben egy bázissal elkészítjük a kapott termék gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-etoxi-7-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav és gyógyászatilag alkalmazható amin sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-etoxi-7- -metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2-karbonsav-metil-észtert hidrolizáljuk és kívánt esetben egy amin bázissal elkészítjük a hidrolizátum gyógyászatilag alkalmazható sóját. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-etoxi-7-metoxi-4-fenil-N-(lH-tetrazol-5-il)-4H-furo[3,2-b]indol-2-karboxamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-vegyület alkilezésével kapott 3-etoxi-7-metoxi-4-fenil-4H-furo[3,2-b]indol-2- -karbonsav-észtert 1 ^’karbonil-diimidazollal, majd 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk a kívánt esetben a kapott terméket egy bázissal gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. április 19.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás. 3-metoxi-4-metil-2-(lH-tetrazol-5-il)4H-furo[3,2-u]indol előállítására, 209 18 191 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
