191187. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidinil-alkil-piperazin-származékok előállítására
13 191 187 14 Z jelentése valamely (b) általános képletéi helyettesített fcnilcsoporl, ahol a (b) általános képletben R2 jelentése halogénatom, I -4 S7.énatomos alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoporl, továbbá, ha n jelentése 3, 4 vagy 5, akkor Z jelentése pirimidin-2-il-csoport, vagy valamely (c) általános képletű helyettesített piridinilcsoport is lehet, ahol a (c) általános képletben R3 jelentése hidrogénalom vagy cianocsoport, liazolidin-dionok és ezek gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus, savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű tiazolidin-diont, ahol n és R, a fenti és X savmaradék vagy valamely reaktív észtercsoport, egy (III) általános képletű piperazinnal reagálta!unk, ahol Z a fenti, inert oldószerben, bázis jelenlétében, 50-200 "C hőmérsékleten, vagy b) egy (IV) általános képletű tiazolidin-diont, ahol R, a fenti és M alkálifématom, egy (V) általános képletű pipcrazin-származékkal rcngáltalunk inert oldószerben, 50—200 °C hőmérsékleten, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével keletkezett szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá vagy a kapott sót szabad vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3 - [4 - {4 - [3- (trifluor - metil) - fenil] - piperazin - 1 - il} - butil] - tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - bróm - butil) - tiazolidin- 2,4 - diont és 1 - (3 - trifluor - metil - fenil) - piperazint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - (3 - klór - fenil) - piperazin - I - il] - butil] - tiazolidin - 2,4- dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - bróm - butil) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (3 - klór - fenil) - piperazint használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - (2 - metoxi - fenil) - piperazin - 1 - il] - butil} - tiazolidin- 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - bróm - buli)) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (2 - metoxi - fenil) - piperazint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - pirimidin - 2 - il) - butil} - tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - bróm - butil) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (pirimidin - 2 - il) - piperazint használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - (piridin- 2 - il) - piperazin - 1 - il] - butil} - tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - bróm - butil) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (piridin - 2 - il) - piperazint használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2 - {4 - [4 - (2,4 - dioxo - tiazolidin - 3 - il) - butil] - piperazin - 1 - il} - piridin - 3 - karbonitril és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (4 - hróni - bulit) - tiazolidin - 2,4 - diont és I - (3 - ciano - piridin - 2 - il) - piperazint használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - (3 - klór - fenil) - piperazin -1 - il] - butil} - 5 - propil -tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5 - propil - 3 - (4 - bróm - butil)- tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (3 - klór - fenil) - piperazint használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {3 - [4 - (3 - klór - fenil) - piperazin - I - il] - propil} - tiazolidin -2,4 • dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként !iazolidin-2,4-diont és 1 - (3 - klór - fenil) -4 (3 - klór - propil) - piperazint használunk. 10. Az I. igénypont szerinti eljárás 3 - [3 - {4 - [3 - trifluor - metil) - fenil] - piperazin - 1 - il} - propil] - tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagkén! 3 - (3 - bróm - propil) - tiazolidin- 2,4 - dióul és I - (3 - trifluor - metil - feni!) - piperazint használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {3 - [4 - (2 - metoxi - fenil) - piperazin - 1 - il] - propil} - tiazolidin- 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói clőállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (3 - bróm - propil) - tiazolidin - 2,4 - diont és I - (2 - metoxi - fenil) - piperazint használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {3 - [4 - pirimidin - 2 - il) - piperazin - ! il] - propil} - tiazolidin- 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (3 - bróm - propil) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (pirimidin - 2 - il) - piperazint használunk. } 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2 - {4 - [3 - (2,4- dioxo - tiazolidin - 3 - il) - propil] - piperazin - 1 - il} - piridin - 3 - karbonitril és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (3 - bróm - propil) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1 - (3 - ciano - piridin - 2 - il) - piperazint használunk. !4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {2 - [4 - (3 - klór - fenil) - piperazin - 1 - il] - etil} - tiazolidin - 2,4- dión és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 - (2 - bróm - ctií) - tiazolidin - 2,4 - diont és 1- (3 - klór - feni!) - piperazint használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - {4 - [4 - (pirimidin - 2 - il) - piperazin -1 - il] - butil} - tiazolidin- 2,4 - dión és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3 - (4 - bróm- butil) - tiazolidin - 2,4 - diont valamely bázis jelenlétében, valamely semleges oldószerben 1 - (pirimidin - 2 - il) - piperazinnal forralva reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott szabad bázist valamely gyógyászatilag alkalmazható sav felhasználásával e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - (4 - {4 - [3 - (trifluor - metil) - fenil] - piperazin 1 - il} - butil] - tiazolidin - 2,4 - dión és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- (4 - bróm - butil) - tiazolidin - 2,4 - diont valamely semleges oldószerben, valamely bázis jelenlétében I - (3 - trifluor - metil - lenit) - piperazinnal forralva reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott szabid bázist valamely gyógyászatilag alkalmazható sav segítségével e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8 4 db rajz
