191186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-benzoesav-szulfonamid-származékok előállítására

7

191 180

8

L jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, trifluor-metil- vagy nitrocsoport;

E jelentése hidrogénatom vagy lialogénalom vagy trifluor-metil-csoport ;

M jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy tri- g fluor-metil-csoport ;

R4 hidrogénatomot vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoportot jelent ;

R3 jelentése halogénatommal, 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal adott esetben ^ szubsztituált fenilcsoport; vagy olyan 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely fluor-, klór-, brómvagy jódatommal adott esetben szubsztituált; vagy benzil-, indanil- vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-( f — 4 szénatomos alkil)-cso- 15 port -(II) általános képlctű savhalogcnid — a képletben X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, A, B,

C, L, E és M az előzőkben megadott - és (III) általános képletű szulfonamid - a képletben R4 20 és R3 az előzőkben megadott — rcagáltatásával azzal jellemezve, hogy a rcagáltalást savmegkötőszer alkalmazása nélkül adott esetben oldószer jelenlétében

a) a (II) általános képletű savhalogenid feleslegével ?l- 80 - 200 °C-on ; vagy

b) a (III) általános képletű szulfonamid feleslegével 90-200 °C-on

végezzük és a képződő gázállapotú hidrogén-halogenidet eltávolítjuk. 3q

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű savhalogenidet és a

(III) általános képletű szulfonamidot 1 : (1,5— 5) mólarányban reagáltatjuk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás azzal 35 jellemezve, hogy 90—160 °C-on reagáltatunk.

4. Az I. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű szulfonapiidot és a

(II) általános képletű savhalogenidet 1 : (1,5 — 5) mólarányban reagáltatjuk. 40 1

5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy 140- 160 °C-on reagáltatunk.

6. Az I - 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan oldószer jelenlétében reagáltatunk, amelynek forráspontja a reakcióhőmérséklet fölött van.

7. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként szénhidrogént használunk.

8. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként kumojt használunk és nO-^lóO °C-on dolgozunk.

9. Az 1 - 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizáló oldószer jelenlétében játszatjuk le.

10. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként dimctil-formamidot vagy dimetilacctamidot használunk, valamint 80 °C és az oldószer forráspontja között dolgozunk.

11. A 10. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 90 °C fölött dolgozunk.

12. Az 1 — II. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános kcplclü vegyiilct előállítására, amelynek képletében B klóratomot, A klóratomot vagy nitrocsoportot, C, E és M hidrogénatomot és L trifluor-metil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében A, B, C, L, E és M a fenti és X klóratom.

13. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű szulfonamidot reagáltatunk, amelynek képletében R3 alkilcsoportot vagy trifluor-metilcsoportot, előnyösen metilcsoportot jelent.

14. Az 1 — 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 5-[2'-klór-4'-(trifluormetil)-renoxi]-2-nitro-benzoesav-kloridot metán-szulfonamiddal reagáltatjuk.

1 db rajz

5