191161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno [2,3-d]-pirimidin származékok és sóik előállítására
11 191 161 12 2. táblázat Vegy. (pld.) sz. EDjo [mg/kg] p.o. EDjo [mg/kg] p.o. 1. 2,0 1170 4. 1,8 1330 5. 4,0 275 7. 2,4-14. 0,27 1110 15. 2,9 1750 16. 0,5 1400 20. 1,5 370 Amitrip-14,5 380 tylinum Szabadalmi igénypontok !. Eljárás új (I) általános képletű tiéno[2,3-d]pirimidin származékok és sóik előállítására, amely képletben R’ jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport; R* 40 * * * * 45 2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoport; R! jelentése hidrogénalom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy olyan (Rf), illetve (Rjj) áltaános képletű csoport, ahol m jelentése 1 - 3 értékű egész szám és X jelentése halogénatom; Ar jelentése 2-tienilcsoport vagy - adott esetben halogénatommal, hidroxil-, ciáno-, nitro-, amino-, 1 -4 szénatomos alkil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített - fenilcsoport; és n jelentése 2 vagy 3 értékű egész szám, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) vagy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - R1, R2, R3, R4, R5, Arés n jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése halogénatom és R7 jelentése fenil-(l -4 szénatomos)alkilcsoport — és ha kiindulási anyagként (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, akkor a reakció lezajlása után redukcióval eltávolítjuk az aminocsoportot védő R7 3. táblázat Vegy. Adag Javulás 5 (pld.) sz. [mg/kg] p.o. [%] 1. 25 6,8 100 22,7 10 14. 25 30,9 100 51,5 16. 25 12,8 100 46,6 15 Pirace-250 22,0 tamra 500 14,1 20 csoportot a reakciótermékből, majd kívánt esetben egy - az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó - (V) általános képletű vegyületet egy Z - R5 2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amely képletekben R\ R2, R3, R4, R5, Ar és n jelentése a tárgyi körben megadott, de R5 jelentése hidrogénatomtól eltérő és Z jelentése halogénatom, és kívánt esetben on egy kapott olyan (I) általános képletű tiéno[2,3-d]piri.dinszármazékot, melyben R\ R2, R3, R4, Ar és n jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése (R* általános képletű csoport, ahol m és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy komplex fémhidriddel redukálunk vagy egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületben, melyben R’, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott és Ar jelentése nitro-fenilcsoport, a nitrocsoportot naszcens hidrogén alkalmazásával aminocsoporttá redukáljuk, és/ 40 vagy k'vant esetben egy szabad bázisból sót képezünk. 2. Eljárás az idegrendszerre ható (pszíchotróp hatású) gyógyászati készítmények előállítására, azzaljellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot - R\ 45 R2, R\ R4, Rs, Ar és n jelentése az 1. igénypontban már megadott — vagy sóját a farmakológiában szokásos segédanyagok alkalmazásával gyógyászati preparátummá készítjük ki. 2 db rajz 7
