191160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fluor-4-kromanon regenerálására a szorbinil szintézis melléktermékeiből
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83.11.09. (21) 2970/84 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 82.11.10. (440 657) A közzététel napja: (41) (42) 85.08.28. Megjelent: (45) 88.10.20. (11)191 160 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 311/22 ^^álmányf^-v Szabadalmi Tár. ’ ^ 4L tulajdon^-. Feltalálóik): (72) CUE Berkeley Wendell Jr., vegyész, Gales Ferry, HAMMEN Philip Dietrich, vegyész, East Lyme, MASSETT Stephen Sargent, vegyész, Groton, US, MOORE Bernard Shields, vegyész, Waterford, SYSKO Robert John, vegyész, Niantic, US Szabadalmas: (73) PFIZER INC., New York, N.Y. US (54) ELJÁRÁS 6-FLUOR-4-KROMANON REGENERÁLÁSÁRA A SZORBINIL SZINTÉZIS MELLÉKTERMÉKEIBŐL (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás 6-fluor-4-kromanon regenerálására (R-6-fluor-spiro[kromán-4,4-imidazolidin]-2’,5- -dionból vagy (R)- és (RS)-6-fluor-spiro[kromán-4,4L -imidazolidin]-2’,51dion elegyéből, vagy (R)-6-fluor-4- -ureido-kromán-4-karbonsavból vagy (R)- és (RS)-6- -fluor-4-ureido-kromán-4-karbonsav elegyéből vagy azok kationos sójából oly módon, hogy a kiindulási anyagot vizes szervetlen bázis jelenlétében egy közbenső aminosavvá, azaz (R)-4-amino-6-fluor-kroman-4-karbonsavvá vagy (R)- és (RS)-4-amino-6-fluor-kromán-4-karbonsav eleggyé hidrolizálják, majd a közbenső aminosavat vizes oldószerben klórozószerrel 6-fluor-4-kromanon és 6-fluor-4-(klór-imino)-kromán eleggyé bontják le, majd a 6-fluor-4-kromanon és 6-fluor-4-(klór-imino)-kromán elegyét nemesfém katalizátor jelenlétében, vízben vagy vizes szerves oldószerben hidrogénezve tisztítják.
