191150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaciklin-származékok előállítására

13

19; 150

14

(Jckarboxi - 2 - (clicloxi - melii) - (16RS) - I6 - mctil

- prosztaciklin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (1S,5R,6R,7R) - 6 - [(E) - (3S,4RS) - 3 - hidroxi - 4 - metil - 1 - oktenil] - 7 - hidroxi - 2 - oxabiciklo[3.3.0]oktán - 3 - ont alkalmazunk.

12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5 - ciano - 2 - dekarboxi - 2 - (5,5 - dimetil - 1,3 - dioxán - 2 - il) - (16S) - 16 - metil - prosztaciklin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (1S,5R,6R,7R)- 6 - [(E) - (3S,4S) - 4 - metil - 3 - (tetrahidropiran - 2 - iloxi) - 1 - oktenil] - 7 - tetrahidropiran - 2 - iloxi)- 2 - oxabicikio - [3.3.0]oktán - 3 - ont alkalmazunk.

13. Az I. igénypont szerinti eljárás 5 - ciano - 2 -dekarboxi - 2 - (5,5 - dimetil - 1,3 - dioxán - 2 - il) - (16R) - 16 - mctil - prosztaciklin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (1S,5R,6R,7R)- 6 - [(E) - (3S,4R) - 4 - metil - 3 - (tetrahidropiran - 2 - iloxi) - ! - oktenil] - 7 - tetrahidropiran - 2 - iloxi)- 2 - oxabicikio - [3;3.0]oktán - 3 - ont alkalmazunk.

14. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyidéiből — a képletben R„ R2, R„ R4, E és D jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező -, valamint szokásos segéd- és hordozóanyagokból gyógyszerkészítményeket állítunk elő.

1 do rajz

8