191131. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13 alfa-alkil-gonánok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 191 131 18- i(Z) - propenil] - 13a - metil - 4,9(10) - gonadién - 3 - on előállítására, azzal jellemezve, hogy 11 ß - (4 - dimetilamino - fenil) - 3,3 - (2,2 - dimetil - propán -1,3 - dioxi) - 5a - hidroxi - 13a - metil - 9(10) - gonén- 17 - ont egy védett hidroxi-propinnal, előnyösen 3- (tetrahidropirán - 2’ - il - oxi) - 1 - propinnal reagáltatunk, a kapott 17ß - [3 - (tetrahidropirán - 2 - il - oxi) - 1 - propinilj - származékot hidrogénezzük és ezt követően egy savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1984. 04. 04.) 11. Az 'brTgériypont szerinti a) eljárás 11 ß . (4 - dimetilamino - fenil) - 17ß - etinil - 16ß - etil - 17a - hidroxi - 13a - mctil - 4,9 - (10) - gonadién - 3 - on előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített (II) általános képletű vegyületet ultraibolya fénnyel besugározzuk, a kapott 13a - metil- származékokat egy —C = CH csoportot leadó vegyülettel előnyösen lítium-acetiliddel reagáltatjuk és ezt követően savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1984. 04. 04.) 12. Az 1. igénypont szerintié) eljárás 17ß-cianometil - 1 Iß - (4 - dimetilamino - fenil) - 17a - hidroxi - 13a - metil - 4,9(10) - gonadién - 3 - on előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyetteített (II) általános képletű vegyületet ultraibolya fénnyel besugározzuk, majd trimetil-szulfóniumjodiddal, ezt követően egy alkálifém-cianiddal reagáltatjuk, majd egy savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1984. 04. 04.) 13. Eljárás főleg posztkoitális fertilitásszabályozásra alkalmas, erős antigesztagén-aktivitással rendelkező gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1., 5., 8-12. igénypontok szerint előállított (I) általános képletű vegyületet -0 ebben a képletben R’, RJ, R3, R4 és R5, továbbá ezeken belül R1, R", R111, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 04.) 14. Eljárás főleg posztkoitális fertilitásszabályzásra alkalmas, erős antigesztagén-aktivitással rendelkező 20 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2., 4., 6. és 7. igénypontok szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R\ R2, R3 és R4, továbbá ezeken belül R1, Rn, Rm, X és n jelentése a 2. igénypontban megadott 75 - a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 06. 15.) 20 2 db rajz 10
