191111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fluor-karbaciklinek előállítására
23 mezve, hogy kiindulási anyagként (5E,Z)-2-dekarboxi-?-{diinetil-terc-butil-szililoxi-metil)-5-fluor-18,18,- 19,l9-tetradehidro-16, 16, 20-trimetiI-6a-karba prosztaglandin-l2-11, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-2-dekarboxi-5-fluor-2-hidroxi-metil-18, 18, 19, 19-tefradehidro-16, 16, 20-trimetil-6a-karba-prosztaglandi:i-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagkén! (5Z)-2-dekarboxi-5-fluor-2-hidroxi-metil-l 8, 18, 19,- 19-tetradehidro-16, 16, 20-trimetil-6a-karba-proszíaglandin-l2-l 1, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-16, 19-dimetil-í 8, 19-didehidro-5-fluor-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E,Z)-2-dekarboxi-l 8,19-didehidro-16, l9-dimetil-2-(dimeti!-tcrc-lHifi!-szililoxi-metil)-5-fluor-6a-karba-prosztaglandin-I2 -11,15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-2-dekarboxi-18, 19-didehidro-16, 19-dimetil-5-rhior-2-hidioxi-inctil-6a-kaiba-prosz(aglandin-l2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-2-dekarboxi-18, 19-didehidro-16, 19-dimetil-5-fluor-2-hidroxi-metil-6a-karba-prosztaglandin-I2-11, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-13, 14-didehidro-5-fluor-16-meíil-18, 18, 19,19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E,Z)-2-dekarboxi-13,14-didehidro~2-(dimetil-terc-butil-szililoxi-metil)-5-fIuor-16-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 -11, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-2-dekarboxi-13, 14-didehidro-5-fluor-2-hidroxi-metil-l 6-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-2-dekarboxi-13, 14-didehidro-5-fluor-2-hidroxi-metiI-16-metiI-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-l 1, 15-bisz(tetrahidropirauiléter)-t használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-13, 14-didehidro-16, 20-dimetil-5-fluor-18, 18, 19,-19- tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E, Z)-2-dekarboxi-l3, 14-didehidro-l6, 20-dimctil-2-(diineti!-terc-biitil-szili!oxi-metil)-5-fluor-l8, 18, - 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 -11,15- -bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-2-dekarboxi-13, 14-didehidro-16, 20-dimetil-5-fluor-2-hidroxi-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-2-dekarboxi-l3, 14-didehidro-l6,-20- dimetil-5-rluor-2-hidroxi-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-í2 -11, 15-bisz(tetrahidroniraniléter)-t használunk. 1 24 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-13,14-didei:idro-5-fluor-20 metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro- ó, 16-írimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállí! isára, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E,Z)-2-dekarboxi-13, 14-ditlcliitli o-2-(diniet il-terc'>uíil-szililoxi-metil)-5-fluor-20-met.il-18, 18, 19, 19- -!etradehidro-16, 16-trimetilén-6a-karba-prosztaglanrin-l2 -11, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás(5Z)-2-dekarb! xi-13, !4-didchidro-5-nuor-2-hidroxi-mclil-20-metil-18,18,19, l9-tetrade!u.dro-i6, 16-trimetilén-6a-karba-orosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-2-dekarboxi-l 3,14-didehidro-5-fluor-2-hidroxi-metil-20-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-16, 16-trimetilén-6a-karba-prosztaglandin-I2-ll, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 21. Az. 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-13, 14-didehidro-5-fhior-l8, 18, 19, !9-letradchidro-l6, 16,’0-triinetil-6a-karba-prosztaglandin-l2 előállítására, (izzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E,Z)-2- dekarboxi-13, 14-didehidro-2-(dimeti!-terc-butil-szi•iloxi-metiI)-5-fluor-18, 18, 19, 19-tctradchidro-l 6, - 16, 20-lriuiclil-6a-karbu-piosytaglandin-I2-bisz(lclraüdropiraniléterj-í használunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-2-dek3rboxi-13, 14-didehidro-5-fluor-2-hidroxi-metil-18, 18, - 19,19-tctradehidro-16, 16, 20-trimetil-6a-karba-prosztaglandin-l2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-2-dekarboxi-l3, 14-didehidro-5-fluor-2-hidroxi-metil-l8, 18, 19, 19-telradchidro-i 6, 16, 20-trimetil-6a-karba-prosztaglandin 12 -11, 15- -bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-5- -fluor-!6-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-l2 -metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-(16RS)-5- -fluor-16-metiI-l 8, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 -t használunk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-5- -fluor-16-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-l2-acetil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-(16RS)-5- -Huor-16-mctil-l 8, 18, 19, 19-tclradchidro-6a-kail>a-prosztaglandin-l2 -11, 15-bisz(tetrahidropiraniléter)-t használunk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-5- -f!uorl6-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-proszlnglatulin-l2 -karhoxmnid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-(16RS)-5- -fhior-16-meti!-18, 18, 19, l9-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 -t használunk. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-5- -fluor-16-meti!-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandín-l2-(2, 3-dihidroxi-propil)-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5Z)-{16RS)-5-nuor-16-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 -t használunk. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)-5- -fluor-16-metil-18, 18, 19, 19-tetradehidro-6a-karba-191 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
