191110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13, 14-didehidro-karbaprosztaciklinek 15-cikloalifás származékai előállítására
19 191 110 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű, racém vagy optikailag aktív formában levő vegvületek előállítására - ebben a képletben ^ R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; n értéke 3; Rj és R2 közül az egyik hidrogénatomot jelent, míg a másik hidroxilcsoportot képvisel; -|q B jelentése 4-7 szénatomos cikloalkilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy alkilidéncsoporttal helyettesítve lehet -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 15 vegvületet, ahol B jelentése a fentiekben megadott, Rs hidrogénatom vagy hidroxilcsoport védésére alkalmas védőcsoport, Rj és R^ közül az egyik hidrogénatom és a másik egy -ORs általános képletű csoport, melyben R5 a fentiekben megadott jelentésű, Y 2^ —CH=CZ— általános képletű csoport és az utóbbiban Z jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, egy (III) általános képletű Wittig-reagenssel, ahol n és R jelentése a fentiekben megadott, R6 arilcsoport vagy alkilcsoport, reagáltatunk és az esetleg jelenlevő védőcsopor- 25 (o(ka)t eltávolítjuk, majd az így kapott és R helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegvületet kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületté észterezzük, amelyben R valamely 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és/v'agy az (I) általános kcpletű vegyiiletekből álló izomercfcgyct kívánt esetben az egyes cisz-transz izomerekre szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás optikailag aktív vagy racém (I) általános képletű vegvületek előállítására, ahol B jelentése ciklopcnlil-vagy ciklohcxilcsoport, míg R, n, R, és R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy B helyettesítőként ciklopentil- vagy ciklohexilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegvületekből indulunk ki. 3. Eljárás főleg a vérlemezkék aggregációját gátló és frissen képződött vérrögök oldására is alkalmas, továbbá hipolenzív hatású, szekréciót gátló és obstruktiv tüdőbetegségek, mint pl. tüdőasztma kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegvületet, ahol R, R, , Rj, R3, R4, n és B jelentése az 1. igénypontban megadott, a szokásos hordozóanyagokkal és/vagv hígítószerekkel kombinálva orálisan vagy parenterálisan alkalmazható gyógyszerkészítményekké, így tablettákká, kapszulázott készítményekké, oldatokká vagy szirupokká, továbbá szuppozitóriumokká, steril vizes vagy nem vizes injekciós oldatokká vagy szuszpenziókká, steril vizes infúziós oldatokká, hosszan tartó hatás elérésére steril implantációs tablettákká, valamint aeroszol-kezelésre alkalmas inhalációs készítményekké és hasonlókká fornrulázzuk. 3 db ábn 11
