191097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás C-homo-9-oxa-ergolin-származékok előállítására
13 191 097 14 e) valamely (IA) általános képletű vegyületet oxidálunk, és egy így kapott (IK) általános képletű vegyületet — a képletben Alk jelentése a korábban megadott — elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá 5 alakítunk, vagy redukálunk, és egy így kapott (1L) általános képletű terméket elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. 10 (Elsőbbsége: 1983. 09. 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű'vegyülctek előállítására, amelyek képletében a és b együtt kettőskötést képeznek, míg a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban meg- ^3 adott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben Alk jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — gyűrűzárásnak vetünk alá, majd egy így kapott (111) általános képletű ^3 termékből — a képletben Alk jelentése a (II) általános képletnél megadott — a 8/3-izomert elkülönítjük, a 8a-izomert lúgos kezeléssel epimerizáljuk és az ezt követő savanyítással kapott 8/3-savat észterezzük, egy kapott (IA) általános képletű terméket — a képletben Alk jelentése a (II) általános képletnél megadott — a) elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk, vagy b) halogénezőszerrel kezelünk, és egy így kapott 3,3 (1 jrj általános képletű terméket - a képletben Alk, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy R3 helyén hidroxi-metilcsoportot hordozó termékké redukálunk, melyből kívánt eset- 3^ ben savaddíciós sót képezünk, vagy c) valamely (1^ általános képletű terméket elszappanosításnak vetünk alá, és egy így kapott (IG) általános képletű intermedier vegyületet valamely (V) általános képletű aminnai — a képletben R„ és 40 R5 jelentése a korábban megadott - reagáltatunk, és egy így kapott (IH) általános képletű terméket - a képletben R3 jelentése a korábban megadott jelentésű (V) általános képletű aminnai amidált karboxil- 3 csoport — elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk, vagy d) valamely (1A) általános képletű vegyületet redukálunk, és egy így kapott (li) általános képletű vegyületet elkülönítünk és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk, vagy metán- vagy p-toluol-szulfonil-kloriddal reagáltatunk, és egy így kapott (VI) általános képletű vegyületet — a képiéiben Rf, jelentése mctil- vagy p-tolilcsoport - egy alkil-mcrkaptánnal vagy egy alkálifémcianiddal reagáltatunk, és egy így kapott (Ij) általános képletű vegyületet — a képletben RÍJ jelentése alkiltio-metil- vagy ciano-metilcsoport — elkülönítünk, és kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1982.09. 20.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — és/vagy gyógyászatiig elfogadható, ásványi vagy szerves savval előállított, savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 09 Í9.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott - és/vagy gyógyászatiig elfogadható, ásványi vagy szerves savval előállított, savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 20.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képlet alá eső [5RS(5a,8/3,10/3)]-6-metil-C-homo-9-oxa-ergolin-8-metanolt vagy hidrokloridsóját használjuk, (Elsőbbsége: 1983. 09. 19.) 3 lap képletekkel 8
