191096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazabiciklo [3,3,1] nonán-származékok előállítására
25 J9I 096 26 jelentése a fent megadott) tetszés szerinti sorrendben — előnyösen bázikus körülmények között — reagáltatunk; vagy 35) (Vila) általános képlett! vegyületek előállítása esetén, valamely (Vlb) vagy (Vlc) általános 5 r képletü vegyületet - előnyösen bázikus körülmények között - egy R2X illetve R,X általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletekben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott); vagy 10 36) szimmetrikusan helyettesített (Vllb) általános képlctff vcgyiilcfck előállítása cselén, valamely (Vlb) általános képletű vegyületet — előnyösen bázikus körülmények között — egy RjX általános képletű vegyülettel reagálta tunk vagy ^ valamely (Vlc) általános képletű vegyületet- előnyösen bázikus körülmények között — egy R2X általános képletü vegyülettel reagáltatunk (a képletekben Rj, R2, R3 és R4 jelen- 2o tése a fent megadott); vagy 37) (Vlb) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rj, R3 és R4 a fenti jelentésű), valamely (Via) általános képletű vegyületet (ahol R3 és R4 a fenti jelentésű) R,X álta- „ lános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol Rj és X jelentése a fent megadott), előnyösen bázikus körülmények között, majd kívánt esethen a fenti eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyásza- go tilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rt és/vagy R2 helyén 1—7 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 1—3 szénatomos alkiléncsoporton keresztül kapcsolódó, összesen legfeljebb 7 szénatomos 35 cikloalkil-alkil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 40 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vagy R2 helyén egyenesláncú 1-12 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont- 45 ban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vágy R2 helyén elágazóláncú 1-12 szénatomos alkil- vagy 2—6 szénatomos alkenilcsoportot tártál- 50 mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vagy R2 helyén a nitrogénatomhoz 1-3 szénatomos alkiléncsoporton — előnyösen mctiléncsoporton — keresztül kapcsolódó, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Z,, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 55 Rí és R2 helyén azonos csoportot tartalmazó (í) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 és R4 helyén legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1—6. igénypontok bármelyikében megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. .. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás R3 és/vagy R4 helyén egyenesláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1-6. igénypontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás R3 és R4 helyén azonos csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rt és R2 jelentése az 1—6. igénypontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 10. Az 1-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás R3 és R4 helyén együttesen -(CH2)„- általános képletű alkilén-láncot (ahol n jelentése 3—5) tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1-6. igénypontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Zj és Z2 helyén együttesen oxocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése az 1-10. igénypontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 12. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Zj és Z2 helyén külön-külön hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése 1-10. igénypontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 13. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Z3 és Z2 helyén külön-külön hidrogénatomot és Rj és R2 helyén 1-12 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 1-3 szénatomos alkiléncsoporton kcicszlü] kapcsolódó 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportol tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására (ahol R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 14. Eljárás antiaritmiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet (ahol Z,, Z2, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a 13. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot, inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 db rajz 14