191096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazabiciklo [3,3,1] nonán-származékok előállítására

25 J9I 096 26 jelentése a fent megadott) tetszés szerinti sor­rendben — előnyösen bázikus körülmények között — reagáltatunk; vagy 35) (Vila) általános képlett! vegyületek előállítása esetén, valamely (Vlb) vagy (Vlc) általános 5 r képletü vegyületet - előnyösen bázikus körül­mények között - egy R2X illetve R,X álta­lános képletű vegyülettel reagáltatunk (a kép­letekben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott); vagy 10 36) szimmetrikusan helyettesített (Vllb) általános képlctff vcgyiilcfck előállítása cselén, valamely (Vlb) általános képletű vegyületet — előnyö­sen bázikus körülmények között — egy RjX általános képletű vegyülettel reagálta tunk vagy ^ valamely (Vlc) általános képletű vegyületet- előnyösen bázikus körülmények között — egy R2X általános képletü vegyülettel reagál­tatunk (a képletekben Rj, R2, R3 és R4 jelen- 2o tése a fent megadott); vagy 37) (Vlb) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rj, R3 és R4 a fenti jelentésű), valamely (Via) általános képletű vegyületet (ahol R3 és R4 a fenti jelentésű) R,X álta- „ lános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol Rj és X jelentése a fent megadott), előnyö­sen bázikus körülmények között, majd kívánt esethen a fenti eljárások bármelyike sze­rint kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyásza- go tilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rt és/vagy R2 helyén 1—7 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 1—3 szénatomos alkiléncsoporton ke­resztül kapcsolódó, összesen legfeljebb 7 szénatomos 35 cikloalkil-alkil-csoportot tartalmazó (1) általános kép­letű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jelle­mezve, hogy a megfelelő szubsztituált kiindulási anya­got alkalmazzuk. 40 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vagy R2 helyén egyenesláncú 1-12 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoportot tartal­mazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont- 45 ban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vágy R2 helyén elágazóláncú 1-12 szénatomos alkil- vagy 2—6 szénatomos alkenilcsoportot tártál- 50 mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont­ban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rj és/vagy R2 helyén a nitrogénatomhoz 1-3 szén­atomos alkiléncsoporton — előnyösen mctiléncsopor­­ton — keresztül kapcsolódó, 3-6 szénatomos ciklo­­alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü­letek előállítására (ahol Z,, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkal­mazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 55 Rí és R2 helyén azonos csoportot tartalmazó (í) álta­lános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 és R4 helyén legfeljebb 4 szénatomos alkilcsopor­­tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek elő­állítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1—6. igénypontok bármelyikében megadott), azzal jelle­mezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. .. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás R3 és/vagy R4 helyén egyenesláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1-6. igénypontok bármelyi­kében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás R3 és R4 helyén azonos csoportot tartalmazó (I) általános kép­letű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rt és R2 jelentése az 1—6. igénypontok bármelyikében meg­adott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubszti­tuált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 10. Az 1-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás R3 és R4 helyén együttesen -(CH2)„- általános kép­letű alkilén-láncot (ahol n jelentése 3—5) tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Zj, Z2, Rj és R2 jelentése az 1-6. igénypontok bármelyi­kében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Zj és Z2 helyén együttesen oxocsoportot tar­talmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése az 1-10. igénypon­tok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkal­mazzuk. 12. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Zj és Z2 helyén külön-külön hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállí­tására (ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése 1-10. igény­pontok bármelyikében megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 13. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Z3 és Z2 helyén külön-külön hidrogénatomot és Rj és R2 helyén 1-12 szénatomos alkil-, 2-6 szén­atomos alkenil- vagy 1-3 szénatomos alkiléncsopor­ton kcicszlü] kapcsolódó 3-6 szénatomos cikloalkil­­csoportol tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására (ahol R3 és R4 jelentése az 1. igénypont­ban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 14. Eljárás antiaritmiás hatású gyógyászati készít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított ve­gyületet (ahol Z,, Z2, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a 13. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkal­mas savaddíciós sóját mint hatóanyagot, inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal össze­keverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 db rajz 14

Next

/
Thumbnails
Contents