191085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5'-ribonuleotid)-származékok előállítására
15 191 085 16 Sávfrekvencia Erősség Típus Sávfrekvencia Erősség Típus 2963,0 22 A VG 990,5 27 AVG 2929,2 22 BRD 972,2 29 AVG 2878,1 31 AVG 956,8 38 SH 2863,6 33 SH 929,8 42 AVG 2756,6 45 BRD 889,2 24 AVG 2521,2 60 . BRD 861,3 38 AVG 2188,5 75 BRD 851,6 40 SH 1678,2 15 SH 818,8 36 AVG 1643,5 7 AVG ' 807,3 36 BRD 1602,0 20 AVG 798,6 30 AVG 1576,0 23 AVG 768,7 41 BRD 1553,8 35 SH 721,4 30 AVG 1511,4 49 SH 706,9 31 BRD 1475,7 27 AVG 648,1 26 AVG 1421,7 29 AVG 636,5 26 AVG 1384,0 32 AVG 584,5 28 SH 1332,0 31 AVG 571,9 26 AVG 1301,1 28 AVG 533,3 27 SH 1246,1 19 SÍI 522,7 25 AVG 1215,2 12 AVG 503,4 25 AVG 1176,7 36 SH Magyarázat a Táblázathoz: Sávfrekvencia: hullámszámban (cm-1) Erősség: a transzmittancia százalékában (%T) A csúcs környezetére vonatkozó adatok: BRD jelentése széles; AVG jelentése átlag; SHP jelentése éles; SH jelentése vállas. A 25 legerősebb csúcs %T Frekvencia %T Frekvencia 5 1069,5 23 1576,0 77 3375,7 24 889,1 7 1643,5 25 522,6 8 1090,7 25 503,3 8 1050,2 26 648,0 10 3223,3 26 636,5 12 1215,1 26 571,8 15 1678,1 27 1475,6 17 3124,0 27 990,5 19 1246,0 27 533,2 20 1602,0 28 1301,0 22 2963,0 28 584,5 22 2929,1 Előkészítés: KBr pasztilla Max %T: 95 @405,0 % T: 4000 cm-1 -nél: 77 Sűrűség (cm-1/pt): 0,964 2. UV elnyelési színkép /Amnx (a)/ Vízben, a következő értékek mellett: pH 2,0, 258 nm (16,0) pH 7,0, 261 nm (16,5) pH 11,0, 261 nm (16,0) 3. Elemi összetétel összegképlet: CI7H43C1N7OjoPS. Molekulasúly: 723. Számított: C 44,81, H 5,94, N 13,55, O 22,13, S 4,42, Cl 4,84, P 4,28%. Talált: N 12,87, S 5,39, Cl 4,76, P 3,83 %. 4. Optikai forgatóképesség: (a)o +94° (c = 0,887, víz). 5. Oldhatóság Igen jól oldja víz, metanol és etanol. Némileg oldja acélon és más ketonok, ctil-acctát és egyéb észterek, kloroform és diklór-metán. Telített szénhidrogéntípusú oldószerekben oldhatatlan. 6. Baktériumellenes hatás A 3-(adenozin-5’-foszfát)- U-57 930 in vitro hatástalan. Alkálikus foszfatázzal vagy foszfodiészteráz I-val kezelve U-57 930 keletkezik, amely számos Grnm-pozitív organizmussal szemben mint in vitro, mind in vivo igen hatékony. Úgy találtuk, hogy a 3-(adcnoziu-5'-foszfát)- U-57 930 in vivo hatásos (egereken szubkután adagolással), CKS0 értéke 0,62 (0,48-0,79) mg/kg S. Pyogenes kórokozóval szemben. 7. Olvadáspont: 203,5—205 °C (bomlás közben). A 3-(uridin-5'-foszfát)- U-57 930 jellemzése 1. Az IR színkép adatai Az IR színkép elnyelési sávjai (Nujol és Kbr) a követke zők: a) Nujol Sávfrekvencia Erősség Típus Sávfrekvencia Erősség Típus 3330,4 19 BRD 1332,9 44 BRD 3224,4 21 BRD 1296,3 40 SH 2952,4 1 BRD M 1251,9 28 BRD 2924,4 0 BRD M 1215,2 19 AVG 2867,5 4 SH M 1089,9 13 AVG 2854,0 3 AVG M 1071,5 9 AVG 2733,4 49 SH M 1056,1 13 SH 2695,8 53 SH 991,5 39 AVG 2532,8 67 SH 973,2 39 AVG 1757,3 73 SH 957,7 48 SH 1685,9 8 AVG 931,7 49 AVG 1647,4 21 SH 890,2 34 AVG 1602,0 4Î* AVG 858,4 50 AVG 1574,1 42 AVG 813,0 43 AVG 1555,7 43 BRD 798,6 47 AVG 1462,2 12 AVG M 767,7 50 AVG 1425,5 37 SH 721,4 42 AVG M 1378,3 22 AVG M 634,6 35 AVG 1367,6 37 SH M Magyarázat a Táblázathoz: Sávfrekvencia: hullámszámban (cm-1) Erősség: a transzmittancia százalékában (%T) A csúcs környezetére vonatkozó adatok: BRD jelen-9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
