191085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5'-ribonuleotid)-származékok előállítására
33 191 085 34 és egyes Trypanosoma fajok; egyes férgekkel szemben, melyek elsorvasztják a vörösvérscjteket a kórfolyamat során, ilyenek például a Schistoszómák. 1. MELLÉKLET ! A (II) általános képletű vegyidet, ahol — Rí t lehet egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve a piridingyűrű bármely olyan helyzetébe, amely még nincsen R2 csoporttal helyettesítve, és jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil- vagy helyettesített alkilcsoport, és ennek izomerjei, továbbá cikloalkil- és helyettesített cikloalkilcsoport, helyettesített oxigénatomot vagy helyettesített nitrogénatomot tartalmazó csoport, halogénatom, fenil- vagy helyettesített fenil-csoport, továbbá ~(CH2)n-, —Oil, -(C1I2)„, —NR4R5 összetételű csoportok és ennek izomerjei, ahol — n jelentése 1-től 8-ig terjedő egész szám; R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-8 szénatomos alkilcsoport és ennek izomerjei; R2 lehet egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve a piridingyűrű bármely olyan helyzetébe, amely még nincsen Rj cso-0 II porttal helyettesítve, és jelentése -C-X, ahol — X a 7(R)-liidroxi-metil-l-merkapto-a-linkozaminid, 7(S)-hidroxi-mctil-l-mcrkapto-alinkozaminid, 7(S)-halo-metil-l-merkaptoa-linkozaminid, 7 (R)-halo-me til-1 -merkapto-a-linkozaminid, 7(S)-metoxi-metil-l-merkapto-a-linkozaminid, 7-dezoxi-7(S)-metiltio-metil-l-merkapto-a-linkozaminid, 7-dezoxi-7(S)-(2-hidroxi-etil-lio)-metil-l-merkapto-a-linkozaminid vagy 7-dczoxi-7(S)(3 -hidroxi - propil - tio)-me til -1 -merkapto-alinkozaminid amino-csoportja, és gyógyászatilag elfogadható sóik. 2 A (III) általános képletű vegyidet ahol - Rí és R2 lehet a gyűrű 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- vagy 9- helyzetében, és jelentésük ugyanaz, mint fentebb; 5 R3 jelentése hidrogénatom, metil-, etil- és 2-hidroxi-e tilcsoport; n jelentése 1,2,3 vagy 4 — és gyógyászatilag elfogadható sóik. A (IV) általános képletű vegyület, ahol — 10 A, B és E jelentése nitrogén, oxigén, kén vagy —CRjRj—; Rí és R2 jelentése ugyanaz, mint fentebb, és kap- L‘ csolódhatnak a gyűrű bármely szén- vagy nitrogénatomjához; ^ Rí többszörösen kötődhet a gyűrű bármely >. szénatomjához; és gyógyászatilag elfogadható sóik. Az (V) általános képletű vegyület ahol — 9n A, B, D és E jelentése nitrogén, oxigén, kén vagy -CR,R,-; Rí és R2 jelentése ugyanaz, mint fentebb, és kapcsolódhatnak a gyűrű bármely szén- vagy nitrogénatomjához; 25 Rí kötődhet többszörösen a gyűrű bármely szénatomjához; és gyógyászatilag elfogadható sóik. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 30 1. Eljárás (1) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R jelentése (a), (b), (c) vagy (d) képletű csoport —, azzal jellemezve, hogy Streptomyces rochci, NRRL 3533 letéti számú törzset vizes, 35 szén-, oxigén-, nitrogén- és foszfor-forrást tartalmazó táptalajon olyan (1) általános képletűnek megfelelő vegyület jelenlétében tenyésztünk, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, és a tenyészközegből a kapott S-^'-ribonukleotidokat) elkülönítjük. 40 2. Eljárás mikrobaellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és egyéb segédanyagokkal összekeverve 45 gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 lap rajz 18
