191066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11)191 066 A ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 83. 09. 27. (21) (3351 /83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 82. 09. 28. (425, 755) 1 83. 09. 09. (530, 011) Megjelent: (45) 1988. 06. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 4X7,04 A ól K 31.40 Feltalálóik): (72) KIM Choung Un vegyész, Manlius, New York, US Szabadalmas: (73) Brstol-Myers Company, New York, N.Y., US (54) ELJÁRÁS KARBAPENEM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás olyan új, (I) általános képletü karbapenem-vázat tartalmazó antibiotikumok előállítására, - ahol R5 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, benzilcsoport, vagy karboxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R15 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, R2 jelentése egy anionos töltés, nitrobenzil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése anionos töltéstől eltérő, álkor a molekulához egy anion, előnyösen jodid-, fluor-szulfonát- vagy trifluor-metil-szulfonát-anion is tartozik, és az (I) általános képlet részét képező (fc) általános képletü csoport jelentése piridilcsoport, öttagú, 2 4 nitrogénatomot tartalmazó aromás heterociklusos csoport vagy tiazolil-tiadiazolil-csoport, amelyek az A csoporthoz a gyűrű valamely szénatomján keresztül kapcsolódnak, és egy vagy két 1 4 szénatomos alkilcsoporltal szubsztituál ak, továbbá, amelyek gyűrűben levő nitrogénatomját az Rs csoport kvaternerezi; vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására.
