191053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav-pirperidil--észter- és piperidil-amid-származékainak és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(”>191 053

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentia napja: (22) 83. 06. 28.

(21) (2335/83)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: 'CH ;

82. 06. 29.

(3979/82)

82. 07. 13.

(4267/82)

82. 11. 30.

(6951/82)

82. 12. 22.

(7494/82),

(7495/82)

83. 03. 09.

(1256/83)

A közzététel napja: (41) (42)1984.

12. 28.

Megjelent: (45) 1988. 06. 30.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. ENGEL Günter. Weil. DE. dr. DONATSCH Peter, Allschwil, dr. SANDOZ AG., Bázel, CH‘ RICHARDSON Peter Brian, Mägden, dr. HÜGI Bruno, Pfiffingcn,

CH dr. STADLER Paul, Bicl-Benkcn, CH

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 40! !2 C 07 D 403 12 C 07 D 405, 12 C 07 D 409 12 C 07 D 223 32 C 07 D 453 02 C 07 D 40! 14 A 61 K 31 40

JÓLAJDON&

(54) ELJÁRÁS AROMÁS KARBONSAVAK PIPERIDIL-ÉSZTER- ÉS

PIPERID1L-AMID-SZÁRMAZÉKAINAK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, valamint azok savaddíciós és kvaterner sóinak az előállítására - ahol

A jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben a szabad vegyérték bármelyik kondenzált gyűrűhöz kapcsolódhat, X jelentése —CH2—, — NR3—, —O— vagy —S— csoport; R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy A jelentése (III) általános képletű csoport, amelyben R4, R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy amino-, nitro-, (1-4 szénatomos aIkil)-amino-, di( I —4 szénatomos alkil-)-amino-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy pirrolilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R4 és Rs közül legalább az egyiknek a jelentése hidrogénatomtól eltérő, és néhány további megkötéssel ;

B jelentése —O— vagy —NH— csoport;

D jelentése (IV) általános képletű csoport, amelyben n értéke 2, 3 vagy 4; és Rg jelentése hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport; vagy D jelentése (V) általános képletű csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek szerotonin M-receptor antagonista, fájdalomcsillapító, arritmia- és pszichózis-ellenes hatással rendelkeznek.

A — CO—B—D (I)