191052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném származékok előállítására
1 191 052 2 R1 hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R5 1-4 szénatomos alkilcsoport, A 2-6 szénatomos alkiléncsoport, R2 nitrobenzilcsoport vagy anionos töltés, és (2) általános képletű molekularész öt- vagy hattagú a nitrogén mellett oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrű, amely a második nitrogénatomon 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve kvaterner formában állhat, vagy a kénatomon oxidálva lehet, azzal jellemezve, hogy egy (XLV) általános képletű vegyületet, ahol R1 a fent megadott, és R2' egy hagyományos, könnyen eltávolítható karboxil-védőcsoport, célszerűen p-nitrobenzil-csoport, (31) általános képletű tiollal reagáltatunk, ahol A, R5 és a (2) képletű molekularész jelentése a fenti és X” ellenion, inert oldószerben és bázis jelenlétében, majd a keletkezett (XLIV) képletű vegyületről, amelyben R1, A, R5, X és R2 a fenti, kivánt esetben az R2 karboxil-védöcsoportot lehasítunk, és kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű vegyület - ahol R!, R1, A és R2 a fenti és a (2) képletű molekularész valamely kénatomot tartalmazó heterogyűrű-kénatomját oxidáljuk, vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R5, R1, A és R2 a fenti, és a (2) képletű molekularész egy további két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített nitrogénatomot tartalmazó heterogyűrű, egy olyan keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol R5, R1, A és R2 a fenti és a (2) képletű molekularész egy további, egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített nitrogénatomot tartalmazó heterogyűrű, 1-4 szénatomos alkilezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad (I) általános képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (31) általános képletű tiolt alkalmazunk, melyben A és R5 a 2. igénypontban megadott és X- egy erős sav anionja. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként egy terier amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 5. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként diizopropiletil-amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport az 1. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-izopropil- vagy 1-hidroxietil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége : 1982. június 18.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport az 1. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituájt anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. június 18.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport az 1. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-etil-csoport, és az abszolút konfiguráció 5R, 6S, 8R, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. június 18.) 9. Az 1. és 6-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, A, R5 és a (2) képletű csoport az 1. igénypontban megadott, és A 1,2-etilén-, 1,3- propilén-, 1-metil-1,2-etilén- vagy 2-metil-l,2- etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. június 18.) 10. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport a 2. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-izopropilvagy 1-hidroxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 11. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport a 2. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 12. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, A, R5 és a (2) képletű csoport a 2. igénypontban megadott és R1 1-hidroxi-etilcsoport, és az abszolút konfiguráció 5R, 6S, 8R, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 13. A 2-5. és 10-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, A, R5 és a (2) képletű csoport a 2. igénypontban megadott, és A 1,2-etilén-, 1,3-propilén-, 1-metil-1,2-etilén-vagy 2-metil-1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. június 7.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 és A a 2. igénypontban megadott és az (5a) képletű csoport (17), (20), (21), (22), (23), (24), (26) és (27) képletű csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. június 18.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és A az 1. igénypontban, az (5a) általános képletű csoport a 14. igénypontban megadott, és R1 1-hidroxi-izopropil- vagy 1-hidroxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. június 18.) 16. A 14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és A az 1. igénypontban, az (5a) általános képletű csoport a 14. igénypontban megadott, és R’ 1-hidroxi-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
