191038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo-kinazolinok előállítására
1 191 038 2 Op.: >260 “C. Hozam: 18%. (Az előállítás analóg a 43. példában ismertetett eljárással, itt a reakcióelegyet piperazinba csepegtetjük.) 45. példa 9- ( 1-Piperazinil-szulfonil) -5-oxo~2,3,5,6--tetrahidro-imidazoj 1,2-c J-kinazolin 46. példa 9- ( Hidroxi-szulfonil) -5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazoj 1,2-c J-kinazolin Op.: > 300 °C. (Az előállítás analóg a 43. példában ismertetett eljárással, itt a reakcióelegyet vízbe csepegtetjük.) 47. példa 5-Oxo-2-metil-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[ 1,2-cJ-kinazolin Az eljárás analóg az 1. példában ismertetett előállítással, itt az etilén-diamin helyett 1,2-diaminopropánt használunk. Op.: 255-258 °C. Hozam: 20%. 48. példa 5-Oxo-(2- és 3-fenil )-2,3,5,6-tetrahidro-imidazofl ,2-c J-kinazolin-hidroklorid Az eljárás az 1. példában ismerteit módszerrel analóg; a reakcióban egyenértéksúlynyi fenil-1,2- diamino-etánt használunk. Miután tetralinban 200 °C-ra hevítettük a reakcióelegyet és a tetralint vákuumban lehajtottuk, a maradékot piridinben oldjuk és szobahőmérsékleten ekvivalens mennyiségű klór-hangyasav-fenilészterrel reagáltatjuk. Egy éjszakán át tartó keverés után a reakcióelegyhez vizet adunk, megkeverjük, majd tetralinnal együtt 1 órán át 220 °C-on hevítjük. A tetralint vákuumban lehajtjuk, a maradékhoz etanolt öntünk és egy éjszakán átkristályosodni hagyjuk. Az izomereket 2 : 3 arányban kapjuk. Op. : 246-248 °C. Hozam: 10%. 49. példa 9-Benzolszulfonamido-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro~imidazo[ 1,2-c ]-kinazolin 50 ml vízmentes piridinben feloldunk 4,04 g 9- amino-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo[l,2-c]kinazolint majd az oldathoz jéghűtés mellett 7,1 g benzol-szulfonsav-kloridot adunk. A hűtést eltávolítjuk és a reakcióelegyet 2 órán át szobahőmérsékleten keverjük. Ezután sok vízzel felhígítjuk és a kicsapódó kristályokat leszívatjuk. A kristályokat vizes ammónium-hidroxid-oldatban feloldjuk, az oldatot aktív szénnel tisztítjuk és sósavval semlegesítjük. A kiváló kristályokat leszívatjuk, etanollal és éterrel mossuk, majd szárítjuk. Op.: >300°C. Hozam : 4,4 g (64%). A 49. példában ismertetett eljárással analóg módon állítjuk elő az alábbi vegyületeket : 50. példa 9- (o- Toluol-szulfonamido ) -5-oxo-2,3,5,6- -tetrahidro-imidazof l ,2-c J-kinazolin Op.: >300°C. Hozam: 72%. 51. példa 9-(p-Nitro-benzol-szulfonamido )-5-oxo-2,3,5,6- -tetrahidro-imidazoj 1,2-c j-kinazolin Op.: > 300 °C. Hozam: 36%. 52. példa 9-Mitánszulfonamido-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazof 1,2-c J-kinazolin Op.: >300 °C. Hozam: 59%. 53. példa 9 Benzoilamino-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-imidazoj 1,2-c J-kinazolin A vegyületet a 26. példában ismertetett eljárással analóg módon állítjuk elő. Op. : 305 °C (dimetil-formamidból) Hozam: 58%. 54. példa 9-Trifluormetil-5-oxo-(2- vagy 3-metiÍ)-2,3,5,6- -tetrahidro-imidazoj 1,2-c J-kinazolin Az előállítás az 1. példában ismertetett eljárással analóg módon történik. Op. 270-273 °C. Hozam: 5%. 55. példa 9-Tnfluormetil-5-oxo-(3- vagy 2-metil)-2,3,5,6- -tetrahidro-imidazoj 1,2-c J-kinazolin Az 54. példa anyalúgjából izoláljuk, kromatografálással, metanollal. Op.: 190-195 °C. Hozam: 3%. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
