191031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropán karbonsav-származékok előállítására
1 191 031 2 A találmány szerinti kompozíciót célszerűen úgy is plkészíthetjük, hogy az inaktív részből egy éghető inszekticid tekercset készítünk vagy pedig egy szálas szerkezetű nem éghető szubsztrátot. Ez utóbbi esetben, az aktív anyag felvitele után kapott füstölőt egy melegítő apparátusra helyezzük, például egy elektromos szúnyogirtóra. Abban az esetben, ha inszekticid tekercset használunk, az iners hordozó lehet például kerti székfűből (pyrethrum) préselt maradéka (Tabu-por), vagy Machilus Thumbergii leveléből készült por, kerti székfű szárából készült por, cédrustű-por, faliszt (például fenyő fűrészpor), keményítő vagy kókuszdióhéj-por. A hatóanyag dózisa 0,03-1 tömeg% között lehet. Abban az esetben, ha nem éghető szálas anyagot használunk hordozó gyanánt, a hatóanyag mennyisége 0,03-95 tömeg% között változhat. A házi használatra szánt kompozíciókat elkészíthetjük úgy, hogy a hatóanyagot olajban finoman eloszlatjuk, gyertyabelet áztatunk ebbe az olajba és meggyújtjuk. Az olajban a hatóanyag koncentrációja 0,03-95 tömeg % között változhat. A találmány szerinti rovarirtó kompozícióhoz, akár atkák, akár fonalférgek ellen használjuk, egy vagy több gyomirtószert is hozzáadhatunk. Az atkairtó vagy fonalféreg-irtó kompozíciókat por, granulum, szuszpenzió, emulzió vagy oldat formájában készíthetjük el. Atkák elleni felhasználásra célszerű nedvesíthető porokat készíteni, melyeket levélporozásra használunk. Ezekben a hatóanyag mennyisége 1-80%. Készíthetünk továbbá folyadék halmazállapotú levél-permetet is, amely 1-500 g/liter hatóanyagot tartalmaz. 0,05-3% hatóanyag-tartalmú porokat is használhatunk levél porozására. Fonalférgek ellen célszerű folyadékot használni a talaj kezelésére, amely 300-500 g/liter hatóanyagot tartalmaz. Az atka- és fonalféregirtó kompozíciókat olyan mennyiségben célszérű használni, hogy hektáronként 1—100 g hatóanyag jusson. A találmány szerinti termékek biológiai aktivitásának növelése érdekében az ilyen esetben szokásos hatásfokozókat is adhatunk hozzá, például l-(2,5,8-trioxadodecil)-2-propil-4,5-metiléndioxibenzolt (vagy piperoni-butoxidot) vagy N-(2-etilheptil)-biciklo-(2,2,l)-5-heptén-2,3-di-karboximidet, vagy piperonil-bisz-2-(2'-n-butoxi-etoxi)-etilacetált (vagy tropitált). Amennyiben az állatokat kívánjuk védeni a fonalférgektől, a találmány szerinti termékeket célszerű az élelmiszerhez hozzáadni, állati fogyasztásra alkalmas tápszerek kíséretében. A tápelegy állatfajtánként változhat: tartalmazhat gabonaféléket, cukrot, szójababot, földimogyoró vagy napraforgómag pogácsát, állati eredetű táplálékot, például hallisztet ; szintetikus aminosavakat, ásványi sókat, vitaminokat és antioxidánsokat. ' Tekintve, hogy a találmány szerinti (T) általános képletű vegyületek igen jól tolerálhatok, használhatjuk ezeket gyógyszerként is, az atkák és kullancsok által okozott betegségekkel szemben. A találmány szerinti termékekből készített gyógyszereket az emberi gyógyászatban is használhatjuk tetvek irtására, valamint rühesség megelőzésére vagy gyógyítására. Féreg elleni szerként is használhatók. A találmány szerinti gyógyszerek külsőleg gőzöléssel, fürdővízben oldva, vagy bőrre felvive használhatók. A találmány szerinti gyógyszereket az állatorvosi gyakorlatban is alkalmazhatjuk külsőleg, például a hátgerinc tájékára felkenve az úgynevezett „pour on” módszer szerint. De használható az emésztőrendszer útján vagy parenterális úton is. Az (F) általános képletű vegyületek használhatók tehát állatorvosi gyógyászati készítmények előállítására is, hatóanyagként. A találmány szerinti vegyületek használhatók továbbá biocidként vagy növekedésszabályozó anyagként is. A találmány szerint készíthetünk olyan rovarirtó, atkairtó vagy fonalféreg irtó kompozíciókat is, melyek az (F) általános képletű hatóanyag mellett az alábbiak közül legalább egy pyrethrinoid-észtert is tartalmaznak. Ilyenek a krizantémsavak 3,4,5,6- tetrahidroftaümido-metil-észterei, 5-benzil-3-furilmetil-észterei, 3-fenoxi-benzil-észterei, alfa-ciano-3-fenoxi-benzil-észterei és allethrolon-észterei, a 2,2-dimetil-3-(3-oxo-3-tetrahidro-tiofenilidénmetil)-ciklopropán-l-karbonsavak 5-benzil-3-furilmetil-észterei, a 2,2-dimetil-3-(2,2-diklórvinil)ciklopropán-1 -karbonsavak 3-fenoxi-benzil-észterei és az alfa-ciano-3-fenoxi-benzil-észterei, a 2,2- dimetil-3-(2,2-dibrómvinil)-ciklopropán-l-karbonsavak alfa-ciano-3-fenoxi-benzil-észterei, a 2-paraklórfenil-2-izopropil-ecetsavnak 3-fenoxi-benzilészterei, vagy a 2,2-dimetil-3-(l,2,2,2-tetrahalogén)-ciklopropán-l-karbonsavak allethrolon észterei, 3,4,5,6-tetrahidro-ftálimido-metil-észterei, 5-benzil-3-furil-metil-észterei, 3-fenoxi-benzilészterei és az alfa-ciano-3-fenoxi-benzil-észterei. A „halogén” kifejezés fluor-, klór- vagy brómatomot jelent. Megjegyezzük továbbá, hogy az (F) általános képletű vegyületek az összes lehetséges sztereoizomer formában létezhetnek, mint a fenti pyrethrinoid észterek sav és alkohol részei. A találmány szerinti vegyülettársulások különösen azért érdekesek, mert sokkal többféle parazita elleni küzdelemre használhatók, szélesebb körű aktivitásuk miatt, másrészt pedig bizonyos esetekben megmutatkozó szinergetikus hatásuk folytán. Az (F) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű savat, melyben a kettőskötés Z konfigurációjú, és R jelentése a fenti, vagy ennek a savnak valamely funkciós csoportját egy (III) általános képletű alkohollal reagáltatjuk, amelyben A’ jelentése a fenti, és a kapott (F) általános képletű vegyületet izoláljuk. A sav funkciós származékaként célszerűen savkloridot használunk. Az észterezési reakciót az ismert módszerek szerint végezhetjük. így például a (II) általános képletü savat a (III) általános képletű alkohollal diciklohexil-karbodiimid vagy diizopropil-karbodiimid jelenlétében reagáltathatjuk. A (II) általános képletű vegyületek új anyagok, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
