190997. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizotiazolil- és benzizoxazolil-piperazin-származékok előállítására

1

190 997

2

ra, azzal jellemezve, hogy 3-(piperazin-l-il)-4,5- benzizotiazolt, 8-(4-bróm-butil)-8-azaspiro[4,5]dekán-7,9-diont és valamely bázist valamely semleges oldószerben reagáltatunk, és így szabad bázis formájában 8-{4-(4,5-benzizotiazol-3-il)-piperazin-lil]-butil}-8-azaspiro[4,5]dekán-7,9-diont kapunk, és ezt a szabad bázist kívánt esetben hidrokloriddá vagy dihidroklorid-dihidráttá alakítjuk.

3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 8-{4-[4-(4,5- benzizotiazol-3-il)-piperazin-1 -il]-butil}-8-azaspirc>[4,5]dekán-7,9-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(piperazin-l-il)-4,5-benzizotiazolt, 1,4- dibróm-butánt és valamely bázist valamely oldószerben reagáltatva 8-(4,5-benzizotiazol-3-il)-8- aza-5-azoniaspiro[4,5]dekán-bromidot állítunk elő, majd ezt 3,3-tetrametilén-glutárimiddel valamely semleges oldószerben, valamely bázis jelenlétében tcvábbreagáltatva a kívánt 8-{4-[4-(4,5-benzizotiazol-3-il)-piperazin-l-il]-butil}-8-azaspiro[4,5]de- 10 kán-7,9-dionhoz jutunk, szabad bázis formájában.

9 oldal rajz

12