190996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin E-1 vegyületek előállítására
1 190 996 2 E származékot elkülönítése után vagy elkülönítés nélkül bázisos anyaggal kezeljük, ezt követően adott esetben a hidroxil-csoport védelmére szolgáló csoportokat eltávolítjuk; és/vagy a —COOR1 csoportot - ha ebben R1 jelentése a hidrogénatomtól különböző - karboxilcsoporttá hidrolizáljuk, s az így nyert (II) általános képletű A7-prosztaglandin E származékban - e képletben Rn jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 és R3 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben; A jelentése ugyanaz, mint a (III)-2 képletben ; R41 és RS1 jelentése pedig azonos vagy különböző, és mindegyikük jelentése hidrogénatom, tri(l-4 szénatomos alkil)-szilil- vagy 2-tetrahidropiranilcsoport - az a-láncban lévő szén-szén telítetlen kötést szelektíven redukáljuk, és adott esetben a hidroxilcsopórtok védelmére szolgáló csoportokat eltávolítjuk, és/vagy a —COOR11 csoportot - ha ebben R11 jelentése a hidrogénatomtól különböző - karboxilcsoporttá hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves szulfonsav reakcióképes származékaként egy szerves szulfonsav halogenidjét vagy anhidridjét használjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfonsav reakcióképes származékaként egy (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk - e képletben R6 jelentése 1-4 szénatomos, adott esetben halonégatommal helyettesített alkilcsoport, adott esetben helyettesített fenilcsoport, vagy adott esetben helyettesített fenil-(l-2 szénatomos alkil)-csoport; 5 és X jelentése halogénatom. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves szulfonsav reakcióképes származékaként egy (V) általános' 10 képletű vegyületet alkalmazunk - e képletben R7 és R® jelentése azonos vagy különböző, és mindegyikük jelentése adott esetben halogénatommal helyettesitett, 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben helyettesített fenilcsoport, vagy adott 15 esetben helyettesített fenil-(l-2 szénatomos alkil)csoport. ' 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos anyagként egy szerves amint alkalmazunk. 20 6: Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves aminként egy szerves terciér amint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a-láncban lévő 25 szén-szén telítetlen kötés redukcióját fémcinkkel, vagy fémcinket tartalmazó redukálószerrel, vagy Raney-nikkel katalizátor jelenlétében katalitikus reakcióval hajtjuk végre. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (878346/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
