190984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új furo-, tieno- vagy pirrolo-azepin-származékok előállítására
1 190 984 2 génatom kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű, R2 és X a tárgyi körben megadott, egy, az 1 általános képletű vegyületek szűkebb körét képező IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2 és X a fenti jelentésű - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Rt a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű, Z nukleofil kilépő csoport vagy hidroxilcsoport - vagy egy V' általános képletű vegyülettel - a képletben R', a tárgyi körben megadott alkil-, alkenil- vagy fenilalkilcsoportnál eggyel rövidebb szénatomszámú csoport - reagáltatunk, Z hidroxilcsoport jelentése esetén hidrogénező katalizátor jelenlétében, aldehidek alkalmazása esetén pedig reduktív körülmények között hidrogénező katalizátor jelenlétében, vagy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált benzilcsoportot jelent, katalitikus hidrogénezéssel olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R, hidrogénatom, vagy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált benzilcsoportot jelent, Raney-nikkellel megfelelő 1-12 szénatomos alkohol jelenlétében olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R, 1-12 szénatomos alkilcsoport, vagy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és R2 is összesen 2^4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, hidrolízissel és egyidejű dekarboxilezéssel olyan I általános képletü vegyületté alakítunk, amelynek képletében R, hidrogénatom és R2 karboxilcsoport; kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval vagy bázissal alkotott sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 2. Eljárás az la általános képletű azepinszármazékok - ebben a képletben Rla hidrogénatomot vagy 1-12 szénatomos alkilcsoportot, 3-5 szénatomos alkenilcsoportot, adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált 7-9 szénatomos fenil-alkilcsoportot, adott esetben halogénatommal és/vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált benzoilcsoportot, 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, 8-10 szénatomos fenil-alkoxi-karbonilcsoportot és R2 hidrogénatomot vagy karboxicsoportot vagy összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent - valamint szervetlen vagy szerves savakkal és - ha R2 karboxilcsoport - bázisokkal alkotott sóik, elsősorban fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy - adott esetben a reakcióelegyben képzett - lia általános képletű vegyületet - ebben a képletben A formilcsoport vagy acetálja és R,a a fenti jelentésű - vagy észterét ciklizáljuk és kívánt esetben egy kapott 2-karbonsavésztert hidrolizálunk és kívánt esetben az olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rla az alkoxi-karbonilcsoport és fenilalkoxi-karbonilcsoport kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű és R2 hidrogénatom, egy adott esetben a reakcióelegyben képzett az la általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Illa általános képletű karbonsavat - ebben a képletben R,a a fenti jelentésű - dekarboxilezünk, és/vagy az olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében RIa a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű, R2 a tárgyi kör szerinti, egy, az la általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében X kénatom, R2 a ■ fenti jelentésű, egy Va általános képletű vegyülettel - ebben a képletben RIa a hid/ogénatom kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű és Z nukleofil kilépő csoport vagy hidroxil-csoport - vagy egy Va általános képletű vegyülettel - a képletben R'la a tárgyi körben megadott alkil-, alkenil- vagy fenilalkilcsoportnál eggyel rövidebb szénatomszámú csoport - reagáltatunk, Z hidroxilcsoport jelentése esetén hidrogénező katalizátor jelenlétében, aldehidek alkalmazása esetén reduktív körülmények között* hidrogénező katalizátor jelenlétében, vagy egy olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rla adott esetben halogénatommal szubsztituált benzilcsoport, katalitikus hidrogénezéssel olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rla hidrogénatom, vagy Raney-nikkellel megfelelő 1-12 szénatomos alkohol jelenlétében olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rla 1-12 szénatomos alkilcsoport, vagy egy olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rla és R2 is összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, hidrolízissel és egyidejű dekarboxilezéssel olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rla hidrogénatom és R2 karboxilcsoport ; kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott la általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval vagy bázissal alkotott sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 18.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklizációt bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 5. Az 1., 2., 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklizációt 0 és 100 °C között, előnyösen 0 °C és a reakcióelegy forráspontja között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést sav jelenlétében melegítés közben, előnyösen a reakcióelegy forráspontján, célszerűen 80-100 °C-on hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 7. Az 1., 2., 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az N-alkilezést vagy -acilezést 0 és 250 °C között hajtjuk végre. (Elsőbbsége : 1982. 02. 18.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az N-alkilezést vagy -acilezést, ha Z nukleofil kilépő csoport, bázis jelenlétében, 0-150 °C-on, előnyösen 20-80 °C-on, hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1982. 02. 18.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
