190969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoalkil-imidazo-tiadiazol-alkén-karbonsav-amidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 969 2 R3 jelentése fenilcsoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport, vagy a nitrogénatommal együtt morfolino- vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy alkilrészeiben rövidszénláncú dialkil-amino-alkilcsoporttal szubsztituált piperidino-gyűrűt képeznek, R6 jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport, A jelentése rövidszénláncú alkilénlánc, valamint a különböző enantiomerek sztereoizomer formái, a diasztereomerek, az E/Z-izomerek és ezek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű karbonilvegyületet, a képletben A és R'-R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű foszfonátvegyülettel reagáltatunk, a képletben R4-R6 jelentése a tárgyi körben megadott, R14 és R15 jelentése adott esetben szubsztituált alkil vagy aralkilcsoport, erős bázis jelenlétében és inert szerves oldószer jelenlétében -20°C és +110°C hőmérséklet között; vagy b) egy (II) általános képletű karbonilvegyületet egy (V) általános képletű acetamid-származékkal reagáltatunk, a képletekben R'-R6 és A jelentése a tárgyi körben megadott, savas vagy bázikus katalizátor jelenlétében és adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében, 20-200 °C közötti hőmérsékleten; vagy c) egy (VI) általános képletű alkén-karbonsavat, a képletben A, R® és R'-R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű aminnal amidálunk, a képletben R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, adott esetben a karboxilcsoport aktiválásával a megfelelő savkloridon (például tionilkloriddal) keresztül, inert szerves oldószer jelenlétében, 20-150 °C közötti hőmérsékleten, vagy u olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R'-R5 és A jelentése a tárgyi kör szerinti és R6 jelentése hidrogénatom, d) egy (VIII) általános képletű imidazo-tiadiazol-alkén-karbonsav-amidot, a képletben A és R3-R5 jelentése a tárgyi körben megadott, Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, egy R’R'NH általános képletű aminnal reagáltatunk, a képletben R* és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, oldószer jelenlétében, adott esetben szerves vagy szervetlen segédbázis jelenlétében, 0-150 °C közötti hőmérsékleten. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzaljellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint 25 előállított (I) általános képletű aminoalkil-imidazo-tiadiazol-alkén-karbonsav-amidot vagy annak savaddiciós sóját, a képletben R1, R2, R3, R4, R5, R6 és A jelentése az 1. igénypontban megadott jelentésű, gyógyszerészeti célra alkalmas vivő- 30 anyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878345/09) 89-0137 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 6
