190963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxitetraciklint és antimikrobiális hatású szerves savakat tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmények előállítására
1 190 963 2 8. táblázat Készítmény Törzs Passzázsok száma Oxitetraciklin E. coli (szarvasmarha) 0 E. coli (sertés) 0 Oxolinsav E. coli (szarvasmarha) 11 E. coli (sertés) 15 Oxitetraciklin + oxolinsav (1:1) E. coli (szarvasmarha) 15 E. coli (sertés) 15 Nalidixsav E. coli (szarvasmarha) 3 E. coli (sertés) 3 Oxitetraciklin + nalidixsav (1:1) E. coli (szarvasmarha) 11 E. coli (sertés) 12 A vizsgálatokból megállapítható, hogy kombi- 20 nációval a rezisztencia kialakulás jelentős mértékben késleltethető. A készítmény javasolt adagolása perorálisan átlagosan 5-20 mg/ttkg, parenterálisan intrauterin 1 : 1 arányú keverékből 2 g/állat kapszulában be- 2s helyezve. Egyedi kezelés esetén: 20%-os hatóanyagtartalmú készítményből- malacoknak 50-200 mg vizes szuszpenzióban 3 napon át, 30- borjaknak 0,6-2,5 g vizes szuszpenzióban 3-4 napon át. Tömeges kezelés esetén: 20%-os hatóanyagtartalmú készítményből takarmányba keverve- sertéseknek 0,06-0,25 %-os koncentrációban 35 5 napon át,- nyulaknak, baromfinak 0,04-0,15 %-os koncentrációban. A találmány szerinti eljárás foganatosítására az alábbi kiviteli példákat adjuk meg. 40 1. példa oxitetraciklin 500 mg oxolinsav 500 mg tejcukor 3000 mg 4000 mg A gyógyszerkeveréket ,0,5 1 langyos kamillateában szuszpendáltuk és borjaknak szájon át naponta két alkalommal adtuk be. 50 A gyógyszeres kezelést négy napon át folytattuk. Elővizsgálataink szerint az enteritisben megbetegedett borjak már a második adag bevitele után klinikailag gyógyultak voltak. A híg bélsárűrítés megszűnt, az állatok állapota jelentősen javult, étvá- 55 gyük fokozódott. Az általunk kezelt 50 állat közül egy sem pusztult el. 2. példa oxitetraciklin 1,0 g nalidixsav 1,0 g A gyógyszerkeveréket kapszulába töltöttük és frissen ellett tehenek méhébe helyeztük, naponta 1 65 alkalommal, 3 napon át. A gyógyszeres kezelésben részesült tehenekben a méh involúciója zavarmentes volt. A méh tisztulása meggyorsult, a váladék jellege bakteriális infekcióra nem utalt. A készítmények előnye, hogy a szinergista hatás és a kisebb hatóanyagkoncentráció mellett eredményesen alkalmazható különösen szopós állatok fertőzéseinek gyógykezelésére. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás szinergetikus hatású, oxitetraciklint és szerves savat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy oxitetraciklint [4 (dimetilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,-12a-octahidro- 3,5,6,10,12,12a,-hexahidro-6-metil-1,11 -dioxo-2- naftacenekarboxamid] valamely kinolin- vagy naftiiidin-karbonsav-szarmazékot, célszerűen oxolinsavat [l-(etil)-1,4-di-(hidro)-6,7-(metilendioxi)-4- (oxo)-kinolin-3-karbonsav] vagy nalidixsavat [1- (e til)-7-(metil)-4-(oxo)-1,4,-di-(hidro-1,8-naftiridin-3-)karbonsav] 0,5-5 : 5-0,5 arányban egymással, valamint iners, szilárd és/vagy folyékony gyógyászati hordozóanyag(ok)kal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oxitetraciklint és oxolinsavat vagy nalidixsavat perorális alkalmazásra a hatóanyagokra számítva 5-20 mg/ttkg koncentrációban keverünk össze. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az 1 : 1 arányú hatóanyagkeverékből intrauterin alkalmazásra a hatóanyagokra számítva 2 g/állat mennyiséget kapszulában kikészítünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a 0,5-5 arányú hatóanyagkeveréket 1 : 5 arányban valamely az állatgyógyászatban használatos iners szilárd és/vagy folyékony hordozóanyaggal összekeverünk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a 20% hatóanyagkeveréket tartalmazó készítményt egyedi kezelésre malacoknak 50-100 mg/ttkg/nap, borjaknak 0,6-2,5 g/nap adagokká alakítjuk. 60 5
