190963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxitetraciklint és antimikrobiális hatású szerves savakat tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmények előállítására
1 190 963 2 3. táblázat folytatása Nalidixsav MIC MBC Corynebacterium pyogenes-E. coli 11 (sertés) 10 10 E. coli 494 (borjú) 25 25 Klebsiella pneumoniae 50 50 Salmonella typhimurium 10 10 Proteus vulgarisPasteurella multocida 1 1 Pasteurella haemolyticaBordetella bronchiseptica 50 50 Pseudomonas aeruginosa >200 >200 A kísérleteket a továbbiakban az oxitetraciklinnek oxolinsavval vagy nalidixsawal alkotott kombinációjával végeztük. A kombinációkkal végzett in vitro kísérletek egyértelműen igazolták a kombináció egyes baktériumtörzsekre kifejtett szinergista hatását (4-5. táblázat). Az 1 : 1 arányú oxitetraciklin-oxolinsav kompozíció a Streptococcus, a Klebsiella, valamint a Bordetella kultúrákon kétszeres, tízszeres, valamint negyvenszeres hatásfokozódást eredményez (6. táblázat). Az 1: 1 arányú oxitetraciklin és nalidixsav hatásfokozódása 800-szoros is lehet (7. táblázat). A találmány szerinti eljárással előállítható szinergetikus hatású gyógyászati készítményeket perorális és parenterális alkalmazásra egyaránt kikészíthetjük. A készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagokat egymással homogenizáljuk, majd fokozatosan a vivőanyag kisebb mennyiségeivel összekeverjük. A vivőanyag egy vagy több, az állatgyógyászatban általában használatos adalékanyagokat is tartalmazhat. A készítményt perorálisan por vagy granula formájában ivóvízben vagy takarmányba keverve, parenterálisan előnyösen kapszula formában intrauterin, folyékony formában intracysternálisan alkalmazzuk. A találmány szerinti szinergetikus hatású gyógyszerkombinációt előnyösen szarvasmarha, borjú, sertés, malac, nyúl, kutya- Proteus, E. coli, Streptococcus, Staphylococcus okozta méhgyulladásainak,- borjú, malac E. coli, Klebsiella, Salmonella spp. okozta bélgyulladásainak, 4. táblázat Kemoterápiás szer antibakteriális hatása mg/l-ben kifejezve Oxitetraciklin + oxolinsav (1 : I) MIC MBC Staphylococcus aureus <0,5 5 Streptococcus zooepidemicus <0,5 <0,5 Listeria monocytogenes 1 10 Corynebacterium pyogenes 5 25 E. coli 11 0,5 1 E. coli 494 0,5 1 Klebsiella pneumoniae 5 5 Salmonella typhimurium 1 5 Proteus vulgaris 0,5 0,5 Pateurella multocida <0,5 <0,5 Bordetella bronchiseptica 1 5 Pseudomonas aeruginosa 10 50 Mycoplasma gallisepticum-Mycoplasma hyorhinis-5. táblázat Kemoterápiás szer antibakteriális aktivitása mgll-ben kifejezve Oxitetraciklin + nalidixsav (I : 1) MIC MBC Staphylococcus aureus <0,5 <0,5 Streptococcus zooepidemicus <0,5 <0,5 Listeria monocytogenes <0,5 1 Corynebacterium pyogenes <0,5 1 E. coli 11 5 10 E. coli 494 10 10 Klebsiella pneumoniae 10 10 Salmonella typhimurium 5 10 Proteus vulgarisPasteurella multocida —-Pasteurella haemolyticaBordetella bronchiseptica <0,5 1 Pseudomonas aeruginosa 10 50 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 3
