190951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokristályos 4-hidroxi-2-metil-N-(5-metil-3-izoxazolil)-2H-1,2 benzotiazin-3-karboxamid-1,1-dioxid (isoxican) előálítására
1 190 951 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a 4-hidroxi-2-metil-N-(5-metil-3-izoxazolil)-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-1,1- dioxid (Isoxicam) mikrokristályos formájának előállítására, azzal jellemezve, hogy az izoxicamot aceton, dimetil-formamid, dioxán, tetrahidrofurán vagy rövidszénláncú alkanol oldószer és egy vizes bázis, éspedig vizes ammónia-, nátrium- vagy kálium-hidroxid-oldat 8-9 pH-jú elegyében feloldjuk, ezután az oldat pH-ját erélyes keverés közben, vizes sav-oldat, mégpedig ecetsav, propionsav, sósav, vagy kénsav hozzáadásával 4-6-ra állítjuk be, majd a kivált csapadékot elkülönítjük az anyalúgtól, vízzel mossuk, és 50-60 °C hőmérsékleten megszárít■jük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként acetont, vizes bázisként 0,5 normál vizes ammónia-oldatot és savként 1 normál ecetsavat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dioxánt, vizes bázisként 1 normál kálium-hidroxid vizes oldatát és savként 1 normál propionsavat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetil-formamidot, vizes bázisként nátrium-hidroxidot és savként 1 normál sósavat használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként tetrahidrofuránt, vizes bázis-0 ként vizes ammónium-hidroxid-oldatot és savként 1 normál kénsavat használunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oldatot a sav hozzáadása előtt megszűrjük. 5 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás mikrokristályos Isoxicam előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott hatóanyag részecskeméretét körülbelül 1 pm és 30 pm közöttire alakítjuk ki, és a hatóanyag 90%-át 2 pm és 25 pm közötti 20 részecskeméretűvé alakítjuk ki. Rajz nélkül Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Hinter Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878345/09) 89-0137 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 4
