190945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tiazolo [3,2-a] pirimidin-karbonsav-származékok előállítására
1 190 945 2 Etanol 10% Lecitin 0,2% Diklór-fluor-etán és diklór-tetrafluor-etán (70 : 30) elegye 100%-ig. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidroxilcsoport; C,-C4-alkoxicsoport, amely szubsztituálatlan vagy piridilcsoporttal vagy (a) általános képletű csoporttal helyettesített, mely utóbbiban R4 és R5 egymástól függetlenül Q-Q-alkilcsoportot jelent, vagy R* és R5 a hozzájuk kötődő nitrogénatommal összetartva morfolinogyűrűt képez; vagy R jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R4 és Rs jelentése a N-atommal együtt morfolinocsoport; vagy — NH-R7 általános képletű csoport, ahol R7 piridil- vagy tetrazolilcsoport ; Rj hidrogénatomot, Q-Q-alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent ; R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy C,-C4- alkilcsoportot; R3 tienil- vagy piridilcsoportot jelent, melyek szubsztituálatlanok, vagy Rj trimetoxi-fenilcsoportot vagy (c) általános képletű csoportot jelent, ahol R8 és R9 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, C,_4 alkil-, C,_4 alkoxi-, amino- vagy nitrocsoportot jelent -és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ahol R, Rj és Rj jelentése a fenti - vagy ennek sóját egy III általános képletű aldehiddel - ahol R3 jelentése a fenti - reagáltatjuk ; vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ahol R, R, és Rj jelentése a fenti, Q aril- vagy Ci-C6-alkilcsoportot és Y” savaniont jelent - egy III általános képletű aldehiddel - ahol R3 jelentése a fenti - reagáltatunk; vagy c) egy V általános képletű vegyületet - ahol R, R, és Rj jelentése a tárgyi kör szerinti - egy VI általános képletű vegyülettel - ahol Q, R3 és Y jelentése a b) eljárás szerinti -, vagy pedig egy VII általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a fenti és R,2 C, 4-alkilcsoportot jelent - reagáltatunk ; és kívánt esetben egy így kapott I általános képletü savat észterezünk és/vagy amidálunk és/vagy egy kapott észtert szabad savvá hidrolizálunk és/ vagy az R3 csoportban lévő nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk és/vagy - kívánt esetben - egy sóból felszabadítjuk a szabad I általános képletű vegyületet. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), vagy c) eljárás olyan I általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidroxil-, Q-Q-alkoxi-, di(C,-C2)alkil-amino-etoxi-, piridil-etoxi-, morfolino-, morfolino-etoxi-, piridil-metoxi-, piridil-amino vagy tetrazoiil-amino-csoport ; R, hidrogénatomot, C,-C2-alkil-csoportot; R2 hidrogén-, klór-, brómatomot vagy C,-C3- alkil- csoportot jelent; és R3 jelentése szubsztituálatlan, vagy egy vagy két fluor-klóratommal, C,-C4-alkil vagy C,-C4-alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; tienil- vagy piridilcsoport -és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Eljárás allergiaellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - ahol R, R,, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk át. 5 10 15 20 25 30 35 40-------------A 2 oldal rajz
