190936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5-helyzetben helyettesített 2-amino-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pirimidin-származékok előállítására
23 190.936 24 gyületet - a képletben R, és R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot és X oxocsoportot jelent, míg A és R7 jelentése a korábban megadott - vagy tantomerjét foszfortriklorid-oxiddal reagáltatjuk, egy így kapott (5) képletű vegyületet - 5 az R7 helyén formilcsoportot tartalmazó vegyületek esetében egy közbevetett redukció után - hidrazinhidráttal reagáltatunk, és egy így kapott (6) képletű hidrazin-származékot brómciánnal reagáltatunk, és kívánt esetben egy, R, helyén az aminocsoport- 10 tói eltérő, a tárgyi körben megadott jelentésű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyület előállítására valamely így kapott (I) általános képletű vegyületet alkilezünk vagy acilezünk, és/vagy adott esetben az R2 helyén 4-metil-fenil-szulfonil-amino-fenil- 15 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R2 helyén nitro-fenilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet redukálunk, majd egy megfelelő halogeniddel reagáltatunk az R, helyén lévő aminocsoport átmeneti védelme mellett, 20 vagy az R2 helyén formil-fenilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R2 helyén hidroxi-metil-fenilcsoportot hordozó, (I) általános képletnek megfelelő, intermedier vegyületet 25 oxidálunk, célszerűen egy kromátvegyülettel, vagy az R2 helyén l-oxido-4-piridinilcsoportot hordozó, (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, R2 helyén 4-piridinil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet oxidálunk, célszerűen 3-klór-per- 30 benzoesavval, vagy az R2 helyén alkinil-fenilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, R2 helyén halogén-fenilcsoportot hordozó, (I) általános képletű vegyületet egy reakcióképes, alkinilcsoportot tartalmazó vegyülettel, célszerűen egy megfelelő szilánnal reagáltatunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 2- amino-l,2,4-triazolo[l,5-c]pirimidin-származékot - a képletben R, jelentése amino-, az alkanoilrészben 1-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-amino-, az alkilrészben 1^1 szénatomot tartalmazó alkil-amino- vagy 3-klór-2-hidroxi-propilaminocsoport, R2 jelentése 2-, 3- vagy 4-piridinil-, 3-(l-4 szénatomos alkil)-4-piridinil- vagy 1-oxido-4-piridinilcsoport, vagy pedig klór-, bróm vagy jódatommal vagy 4-metil-fenil-szulfonil-amino-, trifluor-metil-, nitro-, 1^1 szénatomot tartalmazó alkil-, diklór-metil-, formil-, 2^1 szénatomos 1-alkinil-, difluor-metoxi-, az alkilrészekben 1-4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-karbonil-, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoporttal egyszeresen, vagy trifluor-metilcsoporttal kétszeresen helyettesített fenilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek -a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 7 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Készült a Borsodi Nyomdában Felelős vezető: Horváth Ferenc 13
