190930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo [2,3-c] [1,3] benzodiazepin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 190.930 14 Tejcukor 1800,0 g Talkumpor 100,0 g Eljárás: A por alakú alkotóanyagokat 0,6 mm szemnagyságú szitán átszitáljuk. Utána a hatóanyagot először talkummal, ezt követően tejcukorral homogenizáljuk, alkalmas keverőben. 3. számú kapszulákat töltőgép segítségével egyenként 200 mg keverékkel töltünk meg. Más, találmány szerinti vegyületeketis, például a példákban ismertetetteket, analóg módon kapszulázunk vagy tablettázunk. Szabadalmi igénypontok 1. Élj árás (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-tio, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;-CnH2n- jelentése alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2 szénatommal elválasztja; R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R, jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R4, R5, R„ jelentése hidrogénatom -, N”-oxidjaik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése hidrogénatommal vagy alkálifémmel együtt lehasítható csoport és a többi szubsztituens jelentése a fenti - egy (IV) általános képletű vegyülettel vagy annak alkálifém-származékával - a képletben R, és -CnH,n- jelentése a fenti - kondenzációs reakcióra késztetünk, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése oxigénatom, kénatom vagy iminocsoport és a többi szubsztituens jelentése a fenti dehidratáló, dehidroszulfuráló vagy dezamináló körülmények között gyűrűzárásra késztetünk, majd egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél a szubsztituensek jelentése a fenti, kívánt esetben N”-oxiddá oxidálunk, és/ vagy egy a) vagy b) eljárással kapott szabad vegyületet kívánt esetben sóvá vagy egy kapott sót szabad vegyületté vagy másik sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, azok N-oxidjai és sói előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy 1-2 szénatomos alkil-tio-csoport, n értéke 2, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ezek N”-oxidjai és sói előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, metil-tio-csoport vagy klóratom, n értéke 2, R2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 5 klóratom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek, azok N”-oxidjai és 10 sói előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, -CnH,njelentése etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy a 15 megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek, azok N”-oxidjai és 20 gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, 25 -CnH2n- jelentése etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói 30 előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, klóratom vagy metiltio-csoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport, vagy propilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy klóratom, -CnH2n jelentése etiléncso-35 port, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-metil-5-(4-metil-l-piperazinil)-llH-l,2,4-triazoIo[2,3-c][l,3]benzodiazepin és gyógyászatilag elfogadható 40 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás pszichoaktív és antiallergiás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több, az 1. igénypont szerint 45 előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-tio, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; 50 -CnH2n- jelentése alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2 szénatommal elválasztja; R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom ; R4, RJ, R6 jelentése hidrogénatom, 55 megfelelő hordozóanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal elkeverve a gyógyszerkészítésnél szokásos gyógyszerformává elkészítünk. 2 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Készült a Borsodi Nyomdában Felelős vezető: Horváth Ferenc
