190907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szubsztituált-4-amino-6,7-dimetoxi-kinolin-származékok előállítására
17 190.907 18 tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy R3OCOQ általános képletű vegyülettel reagáltatunk; a képletben Q jelentése egy könnyen leszakadó csoport, R3 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, majd - kívánt esetben - R3 helyében hidroxi-(2-4 szénatomosj-alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy kapott (2-4 szénatomos)alkenil-metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet tömény kénsavval kezelünk, vagy e) R jelentésében Y általános képletű csoportot tartalmazó vegyületek előállítására - Y jelentése a tárgyi kör szerinti nitrogéntartalmú, heterociklusos csoport - R helyében piperazino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy YQ általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletben Q jelentése egy könnyen leszakadó csoport, Y jelentése a tárgyi kör szerinti nitrogéntartalmú, heterociklusos csoport, majd-kívánt esetben - íenoxicsoporttal vagy N-metil-N-(3-6 szénatomos)-cikloalkil-amino-csoporttal szubsztituált származékok előállítására egy kapott halogénatommal szubsztituált vegyületet fenollal vagy N- metil-N-(3-6 szénatomos)-cikloalkil-aminnal reagáltattunk, majd kívánt esetben a bármely eljárással kapott vegyületet gyógyászatilag megfelelő savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás R' helyében-2- furil-csoportot tartalmazó vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyében 2- furil-csoportot tartalmazó R'COQ általános képletű vegyületet alkalmazunk, a képletben Q jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás R1 helyében benzo-l,4-dioxán-2-il-csoportot tartalmazó vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyében benzo-1,4-dioxán-2-il-csoportot tartalmazó R'COQ általános képletű vegyületet használunk, a képletben Q jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos. 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás R3 helyében hidroxi-(2-4 szénatomosjalkil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyében 2-4 szénatomos alkenil-metil-csoportot tartalmazó R3-OCOQ általános képletű vegyületet használunk - Q jelentése az 1. igénypontban megadott -, majd a kapott vegyületet tömény kénsavval kezeljük, így R3 helyében hidroxi(2-4 szénatomos)-alkil-metil-csoportot tartalmazó vegyületet kapunk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag megfelelő sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás Y helyében íenoxicsoporttal vagy N-metil-N-(3-6 szénatomos)cikloalkil-amino-csoporttal szubsztituált, egyéb vonatkozásban a tárgyi kör szerinti nitrogéntartalmú, heterociklusos csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Y helyében klórral szubsztituált, egyéb vonatkozásban a tárgyi kör szerinti nitrogéntartalmú, heterociklusos csoportot tartalmazó YQ általános képletű vegyületet alkalmazunk - a képletben Q jelentése az 1. igénypontban megadott-, majd fenoxicsoporttal vagy N-metil-N-(3-6 szénatomosj-cikloalkilamino-csoporttal szubsztituált származékok előállítására a kapott vegyületeket fenollal vagy N-metil(3-6 szénatomosj-cikloalkil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet - kívánt esetben - gyógyászatilag megfelelő sóvá alakítjuk. 6. Eljárás vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, - a képletben R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottal azonos - valamely gyógyászatilag megfelelő hordozóanyaggal és adott esetben egyéb segédanyaggal elegyítve készítménnyé alakítjuk. 19 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Kimer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Készült a Borsodi Nyomdában Felelős vezető: Horváth Ferenc 10
