190900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok előállítására
33 190.900 34 X jelentése oxigén- vagy kénatom, vinilén-, azometincsoport vagy (a) képletű csoport, A jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport, Ar jelentése piridilcsoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1^1 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, m értéke 1, 2 vagy 3 és n értéke 0 vagy 1 lehet (n = 0-ra R6 nincs értelmezve) -valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R4, R5ésX jelentése a tárgyi körben megadott-és egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R\ R6, A, Ar, m és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatva dihidratálunk és ciklizálunk; vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R4, R5 és X jelentése a fenti - és egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, R6, A, Ar, m és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatva dehidratálunk és ciklizálunk; vagy c) egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R4, R5 és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, R\ A, Ar, m és n jelentése a fenti - reagáltatva dehidratálunk és ciklizálunk, vagy d) egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R4, R5 és X jelentése a fenti - ammóniával és egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R\ R6, A, Ar, m és n jelentése a fenti - reagáltatva dehidratálunk és ciklizálunk; vagy e) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VIII) általános képletű vegyülettel - a képletben R\ R4, R\ R6, X, A, Ar, m és n jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatva dehidratálunk és ciklizálunk; vagy f) egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - ammóniával és egy (VIII) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, R4, R5, R6, X, A, Ar, m és n jelentése a fenti - reagáltatva dehidratálunk és ciklizálunk; és az a)-f) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m értéke 2, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése etiléncsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X viniléncsoportot jelent, azzal jellemezve, 18 hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X azometincsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése oxigénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése fenílcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R6 és Ar jelentése adott esetben az 1. igénypontban megadott módon helyettesített fenílcsoport, és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése adott esetben az 1. igénypontban megadott módon helyettesített fenílcsoport, X jelentése viniléncsoport, A jelentése etiléncsoport, m értéke 2 és n értéke 0, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R6 és Ar jelentése fenílcsoport, X jelentése viniléncsoport, A jelentése etiléncsoport, m értéke 2 és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-benzhidril-I-piperazinil)-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitro-fenil)-1,4-dihi dropiridin-3,5-dikarboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4,4’-difluor-benzhidril)-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitr o-fenil)-l ,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4,4’-dime til-benzhidril)- l-piperazínil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitr o-fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4,4’-diklór-benzhidril)-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitro -fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2[4-(3-klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-l,4 -dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-benzhidril-1 -piperazinil)-etil-metil-4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-il)-2,6-dimet il-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxíIát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 17. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű ve-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
