190900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok előállítására
23 190.900 24 zinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon reagáltatva cím szerinti sárga kristályos terméket kapunk, olvadáspontja etil-éter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 153-154 °C, hozama 46,5%. Elemanalízis eredmények a C28H31C1N406 összegképletre: számított: C% = 60,59, H% = 5,63, N% = 10,09; talált: C% = 60,47, H% = 5,84, N% = 9,91. 45. példa 2-[4-(4-Klór-fenil]-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitro-fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása m-Nitro-benzaldehid, 2-[4-(4-klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon reagáltatva halványsárga kristályos terméket kapunk, olvadáspontja etil-éter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 141,5-143 °C, hozama 55,7%. Elemanalízis eredmények a C28H31C1N406 összegképletre: számított: C% = 60,59, H% = 5,63, N% = 10,09; talált: C% = 60,52, H% = 5,74, N% = 9,83. 46. példa 2-[4-(3-Klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(2,3-diklór-fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása 2,3-Diklór-benzaldehid, 2-[4-(3-klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen prizmás kristályok formájában cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja etiléter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 140-143 °C, hozama 29,2%. Elemanalízis eredmények a C2gH3uCl3N304 összegképletre: számított: C% = 58,09, El% = 5,22, N% = 7,26; talált: C% = 58,23, H% = 5,25, N% = 6,87. 47. példa 2-[4-(3-Klór-fenil)-l-piparazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-trifluor-metil-fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5- dikarboxilát előállítása m-Trifluor-metil-benzaldehid, 2-[4-(3-klór-fenil)l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen prizmás kristályként cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja etil-éterhexán elegyből végzett átkristályosítás után 141-143 °C, hozama 44,6%. Elemanalízis eredmények a C29H31C1F3N304 öszszegképletre: számított: C% = 60,26, H% = 5,41, N% = 7,27; talált: C% = 60,13, H% = 5,51, N% = 6,95. 48. példa 2-[4-(3-Klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-4-(2- klór-fenil)-2,6-dimetil-l ,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása o-Klór-benzaldehid, 2-[4-(3-klór-fenil)-1 -piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen prizmás kristályok formájában cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja izopropiléter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 130-132 °C, hozama 24,1%. Elemanalízis eredmények a C28H31C12N304 összegképletre: számított: C% = 61,77, H% = 5,74, N% = 7,72; talált: C% = 62,06, H% = 5,74, N% = 7,69. 49. példa 2-[4-(2-Klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-4-(3- klór-fenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása m-Klór-benzaldehid, 2-[4-(2-klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen prizmás kristályként cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja izopropiléter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 161,5—163 °C, hozama 52,6%. Elemanalízis eredmények a C28H3,C12N304 összegképletre: számított: C% = 61,77, H% = 5,74, N% = 7,72; talált: C% = 61,86, H% = 5,73, N% = 7,58. 50. példa 2-[4-(4-Klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-4-(3- klór-fenil)-2,6-dimetil-l ,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása m-Klór-benzaldehid, 2-[4-(4-klór-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát e legyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen kristályos cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja izopropil-éter-hexán e legyből végzett átkristályosítás után 127-131 °C, hozama 47,5%. Elemanalízis eredmények a C28H3IC12N304 összegképletre: számított: C% = 61,77, H% = 5,74, N% = 7,72; talált: C% = 61,87, H% = 5,93, N% = 7,73. 51. példa 2-[4-(2-Metil-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-2,6-dimetil-4-(3-nitro-fenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát előállítása m-Nitro-benzaldehid, 2-[4-(2-metil-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon kezelve színtelen kristályos cím szerinti terméket kapunk, olvadáspontja izopropil-éter-hexán elegyből végzett átkristályosítás után 156-157 °C, hozama 72,1%. Elemanalízis eredmények a C29H34E1406 összegképletre: számított: C% = 65,15, H% = 6,41, N% = 10,48; talált: C% = 64,98, H% = 6,40, N% = 10,27. 52. példa 2-[4-(2-Metil-fenil)-l-piperazinil]-etil-metil-4-(3- k lór-fenil)-2,6-dimetil-l, 4-dihidropiridin-3,5-dikarhoxilát előállítása m-Klór-benzaldehid, 2-[4-(2-metil-fenil)-l-piperazinil]-etil-acetoacetát és metil-3-amino-krotonát elegyét izopropil-alkoholban az 1. példában leírt módon reagáltatva színtelen kristályos cím szerinti ter13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
