190900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 1663/83. (22) A bejelentés napja: 83. 05. 10. A bejelentés elsőbbsége : (33) JP ' ? (32) PCT/jp82/00159 (31) 82.05. 10. (41) (42) Közzététel napja: 84.04. 30. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 3:. (H) (13) 190900 B Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 401/12 C 07 D 211/90 C 07 D 401/14 C 07 D 413/14 C 07 D 405/14 C 07 D 409/14 A 61 K 31/445 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Meguro Kanji, Nagaoka Akinobu, Hyogo, JP Takcda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új dihidropiridinszármazékok és savaddtciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, R- jelentése 1-4 szénatomos alkíl- vagy (1-4 szénatomos) alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkíl-, 1-4 szénatomos alkoxi-, ciano- vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkíl-, 1- 4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, vinilén-, azometincsoport vagy (a) képletű csoport, A jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport, Ar jelentése piridilcsoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, m értéke 1,2 vagy 3 és n értéke 0 vagy 1 lehet (n = 0-ra R6 nincs értelmezve). Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik erős és hosszantartó vérnyomáscsökkentő, perifériás értágító, vese-értágító hatásuk és egyéb'farmakológiai tulajdonságaik következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként különféle szív- és keringési rendellenességek kezelésére használhatók. R5 (Çh)„d6 Ar a ) ( I )