190898. lajstromszámú szabadalom • Antidotumként 8-oxi-kinolin-származékokat tartalmazó készítmények, valamint eljárás a 8-oxi-kinolin-származékok előállítására
5 190.898 6 f) a képletben R,, R2, R3, R4, R5, R6 és Y az (I) általános képletnél megadott és X -CH2-CH2-CH2- képletű csoport; g) a képletben R,, R2, Rj, R4, Rj, R6 és Y az (I) általános képletnél megadott és X -CH(C2H5)- képletű csoport; h) a képletben R,, R2, R3, R4, Rj, R6 és Y az (I) általános képletnél megadott és X -C(CH3)2- képletű csoport; i) a képletben R, hidrogén-, klór-, jód- vagy brómatom, R2hidrogénatom, R3 hidrogénatom, klór-, jód- vagy brómatom R4 hidrogénatom, R5 hidrogénatom és R6 hidrogénatom vagy metilcsoport és X és Y az (I) általános képletnél megadott jelentésű; k) a képletben R, és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, R<, 1-3 szénatomos alkilcsoport és R„, Rj és R2 hidrogénatom, X az (I) általános képletnél megadott jelentésű és Y -COOR7, -COSR8 vagy -CONR9R|(l általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7, Rg és R, az (I) általános képletnél megadott jelentésű, R,„ aminocsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxicsoporttal szubsztituált, l) a képletben R, hidrogén-, klór-, jód- vagy brómatom, R2 hidrogénatom, Rj hidrogénatom, klór-, jód- vagy brómatom, R4 hidrogénatom, Rs hidrogénatom és R6 hidrogénatom vagy metilcsoport, X az (I) általános képletnél megadott jelentésű és Y -COOR7-, -COSRg vagy -CONR9R1(j általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7 hidrogénatom, ammónium-kation, trimetil-, trietil- vagy trisz(2-hidroxi-etil)-ammónium-kation, 1- 16 szénatomos alkilcsoport,-3 szénatomos alkilcsoport, amely klórvagy brómatommal, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, metoxivagy 2- 4 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport amely klóratommal, metoxi- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, Rg 1-12 szénatomos alkilcsoport, R9 hidrogénatom, 1- 4 szénatomos alkilcsoport, 2- 4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxicsoporttal szubsztituált, RI0 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1- 4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxicsoporttal szubsztituált, 2- 4 szénatomos alkenilcsoport, ciklohexilcsoport, vagy R9 és R10 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot, vagy X és Y együtt tetrahidrofurán-2-on-3-il-csoportot alkot. Különösen előnyösen alkalmazhatók a találmány szerinti készítmények közül azok, amelyek ható4 anyagként olyan 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaznak, amelynek (I) általános képletében: k I ) X -CH2- képletű csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha egyidejűleg R, hidrogénatom, klór-, bróm- vagy jódatom, R2 hidrogénatom, Rj hidrogénatom, klór- vagy brómatom, R4 és Rj hidrogénatom, R6 hidrogénatom vagy metilcsoport és Y -COOR7 vagy -CONR9R10 általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7, R, és Rw a k) pontban megadott, azzal a további megkötéssel, hogy (a) R7 hidrogénatomtól és 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, (/?) R9 hidrogénatomtól, 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, ha R,0 aminocsoport vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy allilcsoport, (y) Rg és R10 piperidinocsoportot alkot; Ij) X -CH2- képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R, egyidejűleg hidrogénatom, klór-, jód- vagy brómatom, R2 hidrogénatom, R3 hidrogénatom, klór- vagy brómatom, R4 és Rs hidrogénatom, R6 hidrogénatom vagy metilcsoport és Y -COOR7 vagy -CONR9R,0 általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7, R9 és R10 az 1) pontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy (a) R7 hidrogénatomtól és 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, (ß) R9 hidrogénatomtól és 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, ha R101-4 szénatomos alkil- vagy allilcsoport, (y) R9 és RI0 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot alkot; k2) X -CH2-CH2- képletű csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogyha R,, R2, R3, R4, R5 és R6 egyidejűleg hidrogénatom és Y -COOR, általános képletű csoport, ebben a képletben R7 az 1) pontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentése hidrogénatomtól eltér; 12) X -CH2-CH2- képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R3, R2, R3, R4, R5 és R,, hidrogénatom és Y -COOR, képletű csoport, akkor R7 az 1) pontban megadott és azzal a további feltétellel, hogy jelentése hidrogénatomtól eltér; k3) X -CH((CH3)- képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R, hidrogén- vagy klóratom, R2 hidrogénatom, R3 hidrogén- vagy klóratom, R4 és R5 hidrogénatom, R6 hidrogénatom vagy metilcsoport és Y -COOR7 vagy -CONR,R10 általános képletű csoport ezekben a képletekben R, és R10 a k) pontban megadott és azzal a további feltétellel, hogy (a) R9 hidrogénatomtól, etil- vagy szek-butilcsoporttól eltérő, ha R10 etil-, szek-butilvagy allilcsoport, (ß) R9 és R10 a kapcsolódó nitrogénatommal morfolinocsoportot alkot; I, j) X -CH(CHj)- képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy ha egyidejűleg R3 hidrogénvagy klóratom, R2 hidrogénatom, R3 hidrogénatom vagy klóratom, R4 és R5 hidrogén-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
