190898. lajstromszámú szabadalom • Antidotumként 8-oxi-kinolin-származékokat tartalmazó készítmények, valamint eljárás a 8-oxi-kinolin-származékok előállítására
45 190 898 46 R7 hidrogénatom, alkálifémion, adott esetben 1-5 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált ammóníumion, 1-16 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-6 szénatomos alkinilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és klóratommal szubsztituált fenilcsoport vagy fenil-, tetrahidrofuril-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy klórvagy brómatommal monoszubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport. 9. A 6. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaz - amelynek képletben R,, R2, Rj, R4, Rj, R,, és X jelentése a 6. igénypontban megadott, Y -CONRyR,,, általános képletű csoport, ebben a képletében R9 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, Rl() ciklohexil-, 3-4 szénatomos alkenil-, 1-6 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos (alkoxialkilj-csoport vagy monoszubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R9 és Rm a nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinocsoport képez. 10. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaz - amelynek képletében R1 és R, hidrogénatom vagy halogénatom, Rh hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R,, R4 és R5 hidrogénatom, X 1-3 szénatomos alkiléncsoport, Y -COOR7, -COSRx vagy-CONR^R,,, általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7 hidrogénatom, alkálifémion, kvaternerammóniumkation, 1-16 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-6 szénatomos alkinilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy fenil-, tetrahidrofuril-, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rh 1-15 szénatomos alkilcsoport, R9 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l-4 szénatomos alkilj-csoport, R](l amino-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, 1-16 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R, és R1() a nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot, vagy XésY együtt tetrahidrofurán-l-on-3-il-csoportot képez. 11. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaz - melynek képletében R,ésR3 hidrogénatom, klóratom, brómatom vagy jódatom. Rf, hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj, R4, R5 hidrogénatom, X 1-3 szénatomos alkiléncsoport, Y -COOR7, -COSR* vagy -CONRm általános képletű csoport, ezekben a képletekben R7 hidrogénatom, alkálifémion, adott esetben 1-5 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l-5 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált ammóniumion, 1-16 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-4 szénatomos alkinilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és klóratommal szubsztituált fenilcsoport vagy fenil-, tetrahidrofuril-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy klórvagy brómatommal monoszubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport, R„ 1-12 szénatomos alkilcsoport, R9 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(2-4 szénatomos alkilj-csoport, R10 ciklohexilcsoport, 3-4 szénatomos alkenilcsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos (alkoxi-alkil)-csoport vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R^ és Ru, a nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot, vagy X és Y együtt tetrahidrofurán-2-on-3-il-csoportot képez. 12. A 11. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaz - amelynek képletében R,, Rj, R3, R4, R5,Ra és Y jelentése all. igénypontban megadott, X -CHj- képletű csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha egyidejűleg R, hidrogénatom, klóratom, jódatom vagy brómatom, R2 hidrogénatom, R3 hidrogénatom, klóratom, brómatom, R4 és R5 hidrogénatom, R6hidrogénatom vagy metilcsoport Y jelentése -COOR7 vagy - CONR9Rin általános képletű csoport, és ezekben a képletekben R7, R9 és RU) jelentése all. igénypontban megadott, akkor (i) R7 nem lehet hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és (ii) R9 nem lehet hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, ha R)0 1-4 szénatomos alkil- vagy allilcsoport és (iii) R, és Rl0 a nitrogénatommal együtt nem lehet morfolinocsoport. 13. A 11. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (1) általános képletű 8-oxi-kinolin-származékot tartalmaz - amelynek képletében R,, Rj, Rj, R4, Rj, R6 és Y jelentése a 11. igénypontban megadott, X -CH(CHj)- képletű csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha egyidejűleg R, hidrogénatom vagy klóratom, R2 hidrogénatom, R3 hidrogénatom vagy klóratom, R4 és R5 hidrogénatom, R6 hidrogénatom vagy metilcsoport, Y jelentése -COOR7 vagy -CONR9Rl0 általános képletű csoport, és ezekben a képletekben R7, R, és R10 jelentése all. igénypontban megadott, akkor 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
