190896. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás sósavas sók előállítáásra
7 190.896 8 P.s. A B C D E F G H 23 Oleandomicin. HC1 antibiotikum, makrolid AcOEt MsCl EtOH 90 133-5-54° (MeOH) 24 Tonzilamin. HC1 heteroaril-amin EtOH + + Et20 MsCl EtOH 95 174-6 — 25 Metdilazin HC1 pirrolszármazék 2-PrOH TsCl 2-PrOH 93 187-9-26 Tetramizol imidazolszármazék EtOH TsCl EtOH 84 264-6 ~ 27 Fenglutárimid HC1 piridinszármazék MeOH + AcOEt CS MeOH 91 176-7-28 Opipramol HC1 pirazin- és azepinszármazék EtOH CS EtOH 94 227-9-29 Nalorfin HCI alkaloid EtOH CS EtOH 94 270 ~~ 30 Hidrokortamat HCI szteroid AcOEt CS EtOH 92 222-31 Ciproheptadin HCI pirídinszármazék EtOH + + Et.O CS EtOH 88 252-4 Szabadalmi igén vpontok 25 1. Új eljárás sósavas sók, célszerűen protonálható nitrogénatomot vagy -atomokat tartalmazó organikus és anorganikus vegyületek sósavas sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy a sósavas só képzésére alkalmas vegyületet vagy sóját megfe- 30 lelő inert oldószerben vagy oldószer elegyben, egy Q-SO-.-C1 általános képletú - mely képletben O jelentése: hidroxilcsoport, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, fenil-, vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal szubsztituált fenil- 35 csoport -vegyület és egy alkohol elegyével kezeljük, majd az így elkészített sósavas sót kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy megfelelő oldószerként, a sósavas só képzé- ^0 sere alkalmas organikus vagy anorganikus vegyületet legalább 0,1%-ban oldó és a képződő kénsav-monoészter-származékot teljes egészében oldó inert oldószert, például alkoholt, észtert, ketont, vagy étert, illetve ezek vízzel vagy egymással alkotott elegyét alkalmazzuk. 3. Az 1-2. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 0-SO:-Cl általános képletű vegyületként előnyösen klór-szulfonsavat, inetánszulfonil-kloridot, p-toluolszulfonil-kloridot alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy alkoholként alifás alkoholt, előnyösen metanolt, etil-alkoholt, propil-aikoholt, butilalkoholt, alifás dióit vagy trióit, előnyösen etilénglikolt; aliciklusos alkoholt, előnyösen ciklohexil-alkoholt, aromás alkoholt, előnyösen benzil-alkoholt, illetve ezek elegyét használjuk. 5. Az 1-4. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy Q-SO,-Cl alkoholos oldat koncentrációja 0,1-10 mól/dm\ előnyösen 0,5-2 mól/dm’. rajz nélkül 5
